AS-604850

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化学性质

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产品描述

AS-604850是一种选择性的和ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂(IC50= 2.5 μM),比对PI3Kδ和PI3Kβ的选择性高30多倍,比对PI3Kα的选择性高18倍.[1]

PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶)是一类参与细胞功能如细胞生长\增殖\分化\运动\存活和胞内运输的酶,从而参与癌症.该物质在PI3K/Akt(PKB)/mTOR途径中扮演关键角色.

在大鼠肝细胞中,AS-604850预处理可消除50%的GCDC诱导的Akt磷酸化,并能减少GCDC/TCDC/TLC诱导的caspase-3剪切,抑制细胞凋亡.[2]在PI3KCG-/-单核细胞和THP-1(人类单核细胞系)中,AS-604850可抑制MCP-1激活的PKB磷酸化,也可以浓度依赖的方式阻断MCP-1介导的趋化作用.在RAW264小鼠巨噬细胞中,C5a介导的PKB磷酸化也可被AS-604850抑制.[2]

在体内诱导多种趋化因子的巯基乙酸诱导腹膜炎模型中,口服10 mg/kg的AS-604850可降低31%的中性粒细胞募集.[1]

参考文献：
1.  Camps M, Rückle T, Ji H et al. Blockade of PI3K-gamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.
2.  Hohenester S, Gates A, Wimmer R et al. Phosphatidylinositol-3-kinase p110γ contributes to bile salt-induced apoptosis in primary rat hepatocytes and human hepatoma cells. J Hepatol. 2010 Nov;53(5):918-26.