化合物 GDC0879|T6320|TargetMol

GDC-0879
905281-76-7

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GDC0879

英文名称：: GDC-0879

CAS号：: 905281-76-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 95.76%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6320

Product Introduction

Bioactivity

名称	GDC-0879
描述	GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well.
体外活性	GDC-0879有效抑制细胞内pERK，IC50值为63 nM。在携带B-RafV600E突变的A375黑色素瘤细胞系和Colo205结直肠癌细胞系中，GDC-0879展现出相似的抑制效能，分别对pMEK1的IC50为59 nM和29 nM。在Malme3M细胞中，GDC-0879对B-RafV600E的抑制作用十分强大，IC50为0.75 μM。另外，GDC-0879在多种肿瘤细胞（A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201）中的EC50值均< 0.5 μM。[1]
体内活性	在GDC-0879处理的小鼠中，无论是细胞系还是患者源的BRAFV600E肿瘤都显示出比突变型KRAS表达肿瘤更强、更持久的药理学抑制作用（超过90%持续8小时）和改善的生存率。尽管RAS诱发的肿瘤生成中活化的RAF信号参与其中，但一些KRAS突变肿瘤在GDC-0879给药后观察到减少的进展时间。虽然GDC-0879的功效严格关联于B-RafV600E状态，MEK抑制也能减弱表达野生型BRAF的细胞系（81% KRAS突变，38% KRAS野生型）的增殖和肿瘤生长。通过药理学和遗传调控PI3K途径活性，可显著改变B-RafV600E黑色素瘤细胞对GDC-0879的响应性。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (179.44 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| Raf kinases \| AR00341677 \| Raf \| GDC-0879 \| AR 00341677 \| inhibit
相关产品	Pelitinib \| Doramapimod \| Vemurafenib \| Dabrafenib \| Sorafenib tosylate \| PLX-4720 \| Regorafenib \| Sorafenib \| GW 441756 \| Regorafenib monohydrate \| Sulindac sulfide \| LY3009120
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗肝癌化合物库 \| 抗卵巢癌化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗前列腺癌化合物库

GDC0879|||GDC 0879|||AR-00341677|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务