GDC-0879

GDC-0879是一种新型，有效的，选择性的B-Raf抑制剂，IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。体外研究，在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理，EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。