化合物 Entospletinib|T6101|TargetMol

Entospletinib
1229208-44-9

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Entospletinib

英文名称：: Entospletinib

CAS号：: 1229208-44-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.51%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6101

Product Introduction

Bioactivity

名称	Entospletinib
描述	Entospletinib (GS-9973) (IC50= 7.7 nM)is a specific Syk inhibitor, which is orally bioavailable.
细胞实验	In MV-4-11 cells, the functional effect of the compound on the cellular Flt3 activity was determined by inhibition of cell proliferation. Cells were diluted in 96 well flat bottom tissue culture plates in RPMI medium containing 10% FBS and compound dilutions were added and incubated at 37°C for 72 hours. Aramazol (10%) was added to the cells and the cells were incubated for another 12-18 hours at 37°C. Finally, the inhibition of the relative cell number was measured at 570/600 nm in the spectrophotometer.
激酶实验	In the determination of full-length baculovirus expressed Syk kinase activity, the reaction system was 25 μL containing 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 5 mM β-glycerophosphate, 2 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 0.5 μM Promega PTK Biotin Peptide Substrate 1, 0.01% casein, 1, 0.01% Triton X-100, 0.25% Glycerol, and 40 mM ATP (Km for ATP). After incubation for 60 minutes at room temperature, the reaction was stopped by adding 30 mM EDTA (30 μL of SA-APC and 4 nM PT-66 antibody). After measuring the plate, the IC50 value of the test compound was calculated using a 4-parameter linear regression algorithm.
动物实验	In the rat collagen-induced arthritis (CIA) model, Entospletinib (10 mg/kg), which is dissolved in hydrogenated castor oil,ethanol or physiological saline, is taken by oral.
体外活性	在细胞内，GS-9973对Syk展现出极高的特异性，并有效抑制BCR介导的B细胞激活与增殖，同时抑制免疫复合物刺激的单核细胞中的细胞因子产生。在Caco-2细胞中，GS-9973显示出良好的双向跨细胞单层的渗透性。
体内活性	在大鼠和狗的实验中，通过口服给予Entospletinib (1 mg/kg) 显示出中等至高的生物利用度。在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Entospletinib (1-10 mg/kg) 通过口服给药明显抑制踝部炎症。Entospletinib(ED50=1.2-3.9 mg/kg) 表现出改变疾病进程的活性，如滑膜炎形成、软骨损伤、骨吸收及骨膜下骨形成等。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (121.52 mM)
关键字	Syk \| inhibit \| Spleen tyrosine kinase \| Entospletinib \| GS 9973 \| GS9973 \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

GS-9973|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务