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1229208-44-9,GS-9973

GS-9973
1229208-44-9
6975 100mg 起订
广东 更新日期:2022-10-28

广州市齐云生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
GS-9973
英文名称:
GS-9973
CAS号:
1229208-44-9
产地:
广东
纯度规格:
98%
CAS1229208-44-9
中文名称GS-9973
英文名称GS-9973
MW411.46
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
生物活性Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为 7.7 nM。
生物活性Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
特征Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
体外研究在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
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公司简介


成立日期 (17年)
注册资本 100万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 试剂
主营行业 化学试剂

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