曲西立滨|T6065|TargetMol

Triciribine
35943-35-2

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 曲西立滨

英文名称：: Triciribine

CAS号：: 35943-35-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6065

Product Introduction

Bioactivity

名称	Triciribine
描述	Triciribine (NSC-154020) is a DNA synthesis inhibitor, and it also inhibits Akt and HIV-1/2.
细胞实验	Triciribine is evaluated for cytotoxicity by seeding CEM-SS cells at a density of 1 × 104 cells/well in growth medium, using a 96-well flat-bottom plate. Serial fivefold dilutions of Triciribine are prepared in growth medium and added to the wells as a second overlay. After a 48-hours incubation at 37 °C, the cells are pulse labeled with [3H]dThd (1 μCi per well, specific activity 20 Ci/mmol) for 6 hours and the cells are harvested to measure total DNA synthesis.(Only for Reference)
激酶实验	Akt Phosphorylation Changes Assay: Cells are grown to 80%–90% confluency and stimulated for 5–10 minutes with 1–10 ng/mL of epidermal growth factor or platelet derived growth factor (PDGF)–AA with or without 10–20 mM of U0126 or LY-294002. Protein lysates (5–20 μg) are separated by 12%–15% SDS PAGE and analyzed by Western blot for Akt, phosphorylated Akt (phospho-Ser 473), MAPK, and phosphorylated MAPK (p44/42 phospho-Thr202/Tyr204) antibodies (1:1000).
体外活性	Triciribine 在1-10 μM 范围内展现出最大的生长抑制作用，且在100 μM 时能够将Akt及其下游的p70S6K的磷酸化水平抑制至基础水平（IC50 = 130 nM）。特别地，Triciribine 对于Nf1和Trp53突变的星形细胞瘤细胞的生长抑制表现出等级依赖性的承诺。WHO II K1861-10 线被部分抑制（最大抑制率为69%），Triciribine 的GI50值为1.7 μM，而更高级别的肿瘤线（KR158, KR130, 和 SF295）在更低的GI50值（0.4–1.1 mM）下被更大程度地抑制（>80%最大抑制率）。重要的是，Triciribine 对初级星形胶质细胞的抑制作用较弱（GI50 13.6 mM），这表明这种抑制剂可能对肿瘤细胞具有特异性。[1] Triciribine 对HIV-1的IC50为20 nM，在0.1 μM 时可实现超过90%的抑制，而在5 μM 时能完全抑制合胞体形成。Triciribine 在同一细胞系中的相关细胞毒性为46 μM，从而得到2250的选择性指数。Triciribine 显著地以剂量依赖性方式抑制HIV-1急性感染的CEM-SS、H9细胞和持续感染的H9III B和U1细胞中的p24核心抗原生产、逆转录酶和传染性病毒生产。[2] Triciribine 抑制人前列腺癌细胞系PC-3中的Akt在Thr308和Ser473的磷酸化和Akt活性，使PC-3细胞对TRAIL和抗CD95诱导的凋亡敏感，而对DNA损伤化疗药物则保持抵抗。[3] Triciribine 对Akt具有高度选择性，不抑制磷脂酰肌醇3激酶、磷脂酰肌醇依赖性激酶-1、蛋白激酶C、血清和糖皮质激素诱导激酶、蛋白激酶A、信号转导和转录激活因子3、外胞素信号调节激酶-1/2或c-Jun NH2-末端激酶的激活。[4]
体内活性	1 mg/kg/日经腹膜注射的Triciribine对过度表达Akt的OVCAR3、OVCAR8和PANC1肿瘤生长在裸鼠中分别抑制了90%、88%和80%。然而，Triciribine对OVCAR5和COLO357细胞的生长影响甚微。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	1eq. HCl : 32 mg/mL (100 mM) DMSO : 32 mg/mL (100 mM)
关键字	Inhibitor \| HIV \| VD0002 \| inhibit \| PKB \| Protein kinase B \| NSC-154020 \| NSC154020 \| Human immunodeficiency virus \| VD 0002 \| Triciribine \| API2 \| API 2 \| DNA/RNA Synthesis \| Akt
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Emtricitabine \| Lamivudine \| Thymidine
相关库	抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

曲西立滨|||VD-0002|||Tricyclic nucleoside|||NSC 154020|||API-2|||TCN|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子