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SALIRASIB (RHO抑制剂)

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SALIRASIB (RHO抑制剂)
SALIRASIB (RHO抑制剂) 用途与合成方法
  • 用途Salirasib(Rho抑制剂)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase(PPMTase)抑制剂,Ki为2.6μM,其抑制Ras甲基化。 Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。
  • 作用Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1和MAPK活化,并抑制DNA合成。在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib(5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib(5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。
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  • 公司名称:上海碧云天生物技术有限公司
  • 联系电话:021-67602129
  • 产品介绍: 中文名称:Salirasib (Rho抑制剂)
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