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Salirasib (Rho抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: Salirasib (Rho抑制剂)
  • 产品英文名称: Salirasib (Rho抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  5mg
  • 产品价格: 190.00无
  • 有效期: 一年

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Salirasib (Rho抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6596-5mg Salirasib (Rho抑制剂) 5mg 190.00元

化学信息:

化学名 2-[(2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienyl]sulfanylbenzoic acid
简称 Salirasib
别名 Farnesylthiosalicylic acid, S-farnesylthiosalicylic acid, S-trans,Trans-farnesylthiosalicylic acid,
中文名 N/A
化学式 C22H30O2S
分子量 358.54
CAS号 162520-00-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.39ml DMSO,或者每3.59mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6596-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂,Ki为2.6μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。
信号通路 Cell Cycle
靶点 PPMTase
IC50 2.6μM(Ki)
体外研究 Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1和MAPK活化,并抑制DNA合成。
体内研究 在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib(5mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib(5mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib(5mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 大鼠小脑突触体膜或培养细胞系的总膜(100000×g沉淀)用于无细胞体系中甲基转移酶测定。甲基转移酶在总体积为50μl的50mM Tris-HCl缓冲液中,pH 7.4,使用100μg蛋白质,25μM [methyl-3H]AdoMet(300000cpm/nmol)和50μM AFC(在DMSO中以原液制备),于37℃下进行测定。所有试验的DMSO浓度为8%。不同AFC浓度按照指示用于各实验中。加入500μl氯仿:甲醇(1:1)10分钟后,终止反应,随后加入250μl H2O,混合,并相分离。氯仿相的125μl部分在40℃下干燥,并加入200μl的1N NaOH和1% SDS溶液。因此形成的甲醇通过气相平衡法计算。典型的背景计数(无AFC添加)为50-100cpm,而与AFC的典型反应产生500-6000cpm。试验以一式三份进行,减去背景计数。使内源性底物甲基化,并进行凝胶电泳。完整细胞中的蛋白质羧基甲基化使用100μCi/ml [methyl-3H]甲硫氨酸测定。细胞近似铺满培养基,在含有5ml标记培养基的10cm板中生长测定。
细胞实验
细胞系 PC12,CHE,T抗原转化的CHE,内皮细胞,星形胶质细胞,B16,Rat1,EJ,NIH3T3,v-Raf转化的NIH3T3细胞系
浓度 ~100μM
处理时间 10天
方法 细胞在24孔板中生长。接种2小时后,将细胞中加入溶剂或从原液中新鲜制备的FTS,以得到在0.1% DMSO中的最终指示浓度。培养基每4天用包含溶剂或药物的新鲜培养基取代。分离实验表明溶剂本身对细胞生长没有作用。在指示期间,细胞通过台盼蓝/EDTA从板上分离,并在光学显微镜下计数。所有试验以一式四份进行。在平行实验中,细胞用台盼蓝或MTT着色,着色的细胞在光学显微镜下检查。在一些MTT染色的培养基中,细胞溶解在0.2ml 100% DMSO中,染色程度使用酶联免疫吸附测定阅读器分光光度法测定。
动物实验
动物模型 Panc-1异种移植的裸鼠
配制 乙醇
剂量 每天5mg/kg
给药方式 i.p.
参考文献:
1. Marciano D, et al. J Med Chem. 1995, 38(8), 1267-1272.
2. Marom M, et al. J Biol Chem. 1995, 270(38), 22263-22270.
3. Gana-Weisz M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1997, 900-904.
4. Weisz B, et al. Oncogene. 1999, 18(16), 2579-2588.
5. Reif S, et al. J Hepatol. 1999, 31(6),, 1053-1061.
6. Nevo Y, et al. PLoS One. 2011, 6(3), e18049.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6596-10mM Salirasib (Rho抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6596-5mg Salirasib (Rho抑制剂) 5mg
SC6596-25mg Salirasib (Rho抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Salirasib (Rho抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号