基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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PNU 120596

基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
PNU 120596
PNU 120596 性质
  • 密度 1.403
  • 储存条件 Desiccate at +4°C
  • 溶解度 DMSO: >10mg/mL
  • 形态White solid
  • 颜色white to off-white
PNU 120596 用途与合成方法
  • 生物活性PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。
  • 体外研究PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes,提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流,在持续兴奋剂存在时,也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间,但是对离子选择性没有作用效果,对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率,这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。 除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学,通过过度刺激α7 nAChR,而提高 Ca2+诱导毒性潜力。在内部β折叠处,过渡区,和兴奋剂结合处,与α7 nAChR结合,PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点,PNU-120596通过引发构象效应,增强兴奋剂诱发的 烟碱受体门控,这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。
  • 体内研究30 mg/kg PNU-1230596给药处理,然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏,长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿,降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高,而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。
安全信息
  • WGK Germany 3
PNU 120596供应商更多
  • 公司名称:上海肯恩化学科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13120367189, 18621755571
  • 产品介绍: 英文名称:PNU 120596
    CAS:501925-31-1
    纯度:98%
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  • 公司名称:上海凯裕医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-54387233 021-60445623
  • 产品介绍: 英文名称:PNU-120596
    CAS:501925-31-1
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  • 公司名称:Angel Pharmatech, Ltd. 黄金产品
  • 联系电话:+86 021-3875-5155
  • 产品介绍: 英文名称:PNU-120596
    CAS:501925-31-1
    纯度:98% HPLC 包装信息:1G;5G
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 英文名称:N-(5-CHLORO-2,4-DIMETHOXYPHENYL)-N'-(5-METHYL-3-ISOXAZOLYL)-UREA
    CAS:501925-31-1
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 英文名称:PNU 120596;N-(5-Chloro-2,4-diMethoxyphenyl)-N'-(5-Methyl-3-isoxazolyl)-urea
    CAS:501925-31-1
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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