PNU 120596
中文名称:PNU 120596
英文名称:N-(5-CHLORO-2,4-DIMETHOXYPHENYL)-N'-(5-METHYL-3-ISOXAZOLYL)-UREA
CAS号:501925-31-1
分子式:C13H14ClN3O4
分子量:311.72
EINECS号:
Mol文件:501925-31-1.mol
PNU 120596 性质
| 沸点 | 385.0±42.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.403 |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.72±0.70(Predicted) |
| 形态 | 白色固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
PNU 120596 用途与合成方法
PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂，EC50为216 nM。 PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes，提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流，在持续兴奋剂存在时，也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间，但是对离子选择性没有作用效果，对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率，这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。 除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学，通过过度刺激α7 nAChR，而提高 Ca2+诱导毒性潜力。在内部β折叠处,过渡区，和兴奋剂结合处，与α7 nAChR结合，PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点，PNU-120596通过引发构象效应，增强兴奋剂诱发的 烟碱受体门控，这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。 30 mg/kg PNU-1230596给药处理，然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏，长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿，降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高，而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。 PNU-120596 (Nsc 216666)是一种有效的α7 nAChR变构调节剂，EC50为216 nM。
| Target | Value |
| α7 nAChR | 216 nM(EC50) |
PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes，提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流，在持续兴奋剂存在时，也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间，但是对离子选择性没有作用效果，对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率，这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。 除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学，通过过度刺激α7 nAChR，而提高 Ca在内部β折叠处,过渡区，和兴奋剂结合处，与α7 nAChR结合，PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点，PNU-120596通过引发构象效应，增强兴奋剂诱发的 烟碱受体门控，这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。
30 mg/kg PNU-1230596给药处理，然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏，长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿，降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高，而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。PNU 120596 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-12152 | 5 mg | 360 | ||
| 2024-01-25 | HY-12152 | PNU 120596 | 501925-31-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 396 |
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英文名称：PNU-120596
CAS：501925-31-1
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英文名称：PNU 120596;N-(5-Chloro-2,4-diMethoxyphenyl)-N'-(5-Methyl-3-isoxazolyl)-urea
CAS：501925-31-1
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aladdin 阿拉丁 P125212 PNU-120596,α7烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂 501925-31-1 ≥98% (HPLC)
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2024-04-19
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2024-04-01
