YH-25448
中文名称:YH-25448
英文名称:Lazertinib
CAS号:1903008-80-9
分子式:C30H34N8O3
分子量:554.64
EINECS号:
Mol文件:1903008-80-9.mol
YH-25448 性质
| 密度 | 1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：6.5（最大浓度 mg/mL）；11.72（最大浓度 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.39±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
YH-25448 用途与合成方法
Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
| Target | Value |
|
Del19/T790M
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
|
L858R/T790M EGFR
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
Del19
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
L85R
(Cell-free assay) | 20.6 nM |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 76 nM |
Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM。
在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC 0-last 比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效。
YH-25448 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-109061 | 1 mg | 400 | ||
| 2024-11-08 | HY-109061 | YH-25448 | 1903008-80-9 | 5mg | 800 |
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英文名称：Lazertinib
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中文名称：YH-25448
英文名称：Lazertinib
CAS：1903008-80-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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英文名称：Lazertinib
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纯度：98%+
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英文名称：Lazertinib
CAS：1903008-80-9
纯度：98%+ HPLC
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g100g,1kg
备注：4g
库存量：4g
现货日期：2024/12/23 10:32:56
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1903008-80-9
河南威梯希化工科技有限公司
2024-12-26
化合物 Lazertinib|T4485|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
