生物活性 靶点 体外研究 体内研究 YH-25448 试剂级价格
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YH-25448

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 YH-25448 试剂级价格
YH-25448,1903008-80-9,结构式
YH-25448
  • CAS号:1903008-80-9
  • 英文名:Lazertinib
  • 中文名:YH-25448
  • CBNumber:CB84632533
  • 分子式:C30H34N8O3
  • 分子量:554.64
  • MOL File:1903008-80-9.mol
YH-25448化学性质
  • 密度 :1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:6.5(Max Conc. mg/mL);11.72(Max Conc. mM)
  • 形态 :A solid
  • 酸度系数(pKa) :12.39±0.70(Predicted)
  • 颜色 :Light yellow to yellow

YH-25448性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
  • 靶点
    TargetValue
    Del19/T790M
    (Cell-free assay)     		1.7 nM
    L858R/T790M EGFR
    (Cell-free assay)     		2 nM
    Del19
    (Cell-free assay)     		5 nM
    L85R
    (Cell-free assay)     		20.6 nM
    WT EGFR
    (Cell-free assay)     		76 nM
  • 体外研究

    Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM。

  • 体内研究

    在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC 0-last 比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效。

YH-25448上下游产品信息
上游原料
下游产品
YH-25448 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-109061
  • 产品名称：Lazertinib
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：400元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-109061
  • 产品名称：YH-25448 Lazertinib
  • CAS编号：1903008-80-9
  • 包装：5mg
  • 价格：800元
YH-25448生产厂家
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：021-QQ：65489617 15618227136
  • 电子邮件：Sales@ATKchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7295
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话：021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件：lucy@atkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9952
  • 优势度：58
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