化合物 Lazertinib|T4485|TargetMol

Lazertinib
1903008-80-9

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Lazertinib

英文名称：: Lazertinib

CAS号：: 1903008-80-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.53%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4485

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lazertinib
描述	Lazertinib (GNS-1480) is an effective, highly mutant-selective and irreversible EGFR-TKI with IC50 values of 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM and 76 nM for Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R and Wild type EGFR respectively.
细胞实验	Concentrations: 5, 10, 100 nM. Ba/F3 cells overexpressing the indicated EGFR mutant are treated with YH25448 or osimertinib for 6 hours at the indicated concentrations. pEGFR levels are detected by Western blot analysis.
体外活性	在携带EGFR突变的NSCLC细胞系和来自患者的原发性癌细胞中，YH25448对抑制癌细胞生长的效力更为强大，且与osimertinib相比，显著增加了肿瘤细胞的凋亡率[1]。在细胞增殖实验中，Lazertinib的GI50值分别为H1975细胞（L858R/T790M）、PC9细胞（del19）和H2073细胞（wt）的6 nM、5 nM和711 nM。
体内活性	在活体内植入H1975细胞的小鼠模型中，每日一次的Lazertinib治疗能显著且依剂量减少皮下和颅内肿瘤体积，未观察到如皮肤角化病等异常迹象。Lazertinib在携带肿瘤的小鼠体内的血浆半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤与血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。Lazertinib能优秀地穿透血脑屏障，在脑脊液中的浓度超过pEGFR抑制的IC50值。在EGFR突变型脑转移癌模型中，Lazertinib显示出卓越的肿瘤缩小效果[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.55 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. Ethanol : Insoluble H2O : Insoluble
关键字	ErbB-1 \| GNS1480 \| EGFR \| Inhibitor \| Epidermal growth factor receptor \| HER1 \| YH 25448 \| YH-25448 \| GNS 1480 \| inhibit \| Lazertinib
相关产品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

YH25448|||Lazertinib (YH25448)|||GNS-1480|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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