EAI-045
中文名称:EAI-045
英文名称:EAI-045
CAS号:1942114-09-1
分子式:C19H14FN3O3S
分子量:383.4
EINECS号:
Mol文件:1942114-09-1.mol
EAI-045 性质
| 密度 | 1.546±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥38.3 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.20±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至卡其色 |
| InChI | InChI=1S/C19H14FN3O3S/c20-12-5-6-15(24)14(9-12)16(17(25)22-19-21-7-8-27-19)23-10-11-3-1-2-4-13(11)18(23)26/h1-9,16,24H,10H2,(H,21,22,25) |
| InChIKey | YTUFHOKUFOQRDF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C1C=C(F)C=CC=1O)(N1CC2=CC=CC=C2C1=O)C(=O)NC1SC=CN=1 |
EAI-045 用途与合成方法
EAI045是一-种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。其可用作医药原料。
EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。| Target | Value |
|
EGFR mutants
() |
EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT细胞（角质形成细胞系）中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用，但在H1975和H3255细胞中，尽管浓度达到了10 μM，EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR（L858R和T790M）突变体，IC50为3 nM。然而，它不能够完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。
在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。EAI-045 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-100213 | EAI-045 | 1942114-09-1 | 5 mg | 500 |
| 2026-09-15 | HY-100213 | EAI-045 | 1942114-09-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 550 |
EAI-045供应商 更多
湖北隽贤生物科技有限公司
黄金产品
联系电话： 18908622922
产品介绍：
英文名称：EAI-045
CAS：1942114-09-1
纯度：99.5%
备注：仅供出口 50g/袋/
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB3394
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 EAI045
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：99.73%
包装信息：1removed
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：EAI-045
CAS：1942114-09-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：57.47
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：400-164-7117 18317119277
产品介绍：
中文名称：2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：2-(5-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide
CAS：1942114-09-1
纯度：97%
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;1g;5g
备注：BD689150
