3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
英文名称:CP-547632
CAS号:252003-65-9
分子式:C20H24BrF2N5O3S
分子量:532.4
EINECS号:200-258-5
Mol文件:252003-65-9.mol
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 性质
沸点 | 548.6±50.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.532 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:94mM |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.50±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 用途与合成方法
CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
VEGFR-2 11 nM (IC 50 ) |
FGFR 9 nM (IC 50 ) |
CP-547632 (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC 50 value of 6 nM.
Western Blot Analysis
Cell Line: | Serum-deprived cells |
Concentration: | 1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM |
Incubation Time: | 1 hours |
Result: | Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion. |
CP-547632 (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
CP-547632 (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.
Animal Model: | Athymic female mice (CD-1 nu/nu) bearing tumors (75-150 mm in size) |
Dosage: | 6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg |
Administration: | PO; daily; 10-24 days |
Result: | Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts. |
Animal Model: | Female athymic mice bearing H-Ras tumor |
Dosage: | 50 mg/kg |
Administration: | Oral |
Result: | A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours. |
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | HY-13302 | 1 mg | 431 | ||
2024-11-08 | HY-13302 | 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 | 252003-65-9 | 5mg | 850 |
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产品介绍:
中文名称:3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
英文名称:CP-547632
CAS:252003-65-9
纯度:>=98.0%
包装信息:50Mg;500Mg;1g;5g;25g;100g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话:025-66113011 18112977050
产品介绍:
英文名称:Cp-547632
CAS:252003-65-9
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
上海拓目化工有限公司
联系电话: 13391076197
产品介绍:
英文名称:CP-547632
CAS:252003-65-9
纯度:97% HPLC
包装信息:10g;100g;1kg;10kg
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺生产厂家及价格列表
化合物 CP-547632|T10870L|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-09-29
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
安徽诺全药业有限公司
2024-09-29