生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺,252003-65-9,结构式
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
  • CAS号:252003-65-9
  • 英文名:CP-547632
  • 中文名:3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
  • CBNumber:CB82473822
  • 分子式:C20H24BrF2N5O3S
  • 分子量:532.4
  • MOL File:252003-65-9.mol
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺化学性质
  • 沸点 :548.6±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.532
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: 94 mM
  • 形态 :A solid
  • 酸度系数(pKa) :12.50±0.70(Predicted)
  • 颜色 :White to light yellow

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
  • 靶点

    VEGFR-2

    11 nM (IC 50 )

    FGFR

    9 nM (IC 50 )

  • 体外研究

    CP-547632 (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC 50 value of 6 nM.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: Serum-deprived cells
    Concentration: 1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM
    Incubation Time: 1 hours
    Result: Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion.
  • 体内研究

    CP-547632 (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
    CP-547632 (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.

    Animal Model: Athymic female mice (CD-1 nu/nu) bearing tumors (75-150 mm in size)
    Dosage: 6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
    Administration: PO; daily; 10-24 days
    Result: Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
    Animal Model: Female athymic mice bearing H-Ras tumor
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Oral
    Result: A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.
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3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13302
  • 产品名称:CP-547632
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:431元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13302
  • 产品名称:3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 CP-547632
  • CAS编号:252003-65-9
  • 包装:5mg
  • 价格:850元
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺生产厂家
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  • 产品数:496
  • 优势度:60
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
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  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海拓目化工有限公司
  • 联系电话: 13391076197
  • 电子邮件:tombiopharma@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:4987
  • 优势度:55
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