ChemicalBook CAS数据库列表 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
- CAS号:252003-65-9
- 英文名:CP-547632
- 中文名:3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
- CBNumber:CB82473822
- 分子式:C20H24BrF2N5O3S
- 分子量:532.4
- MOL File:252003-65-9.mol
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺化学性质
- 沸点 :548.6±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.532
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: 94 mM
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :12.50±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to light yellow
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
-
靶点
VEGFR-2
11 nM (IC 50 )
FGFR
9 nM (IC 50 )
-
体外研究
CP-547632 (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC 50 value of 6 nM.
Western Blot Analysis
Cell Line: Serum-deprived cells Concentration: 1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM Incubation Time: 1 hours Result: Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion. -
体内研究
CP-547632 (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
CP-547632 (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.
Animal Model: Athymic female mice (CD-1 nu/nu) bearing tumors (75-150 mm in size) Dosage: 6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg Administration: PO; daily; 10-24 days Result: Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts. Animal Model: Female athymic mice bearing H-Ras tumor Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral Result: A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.
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3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13302
- 产品名称:CP-547632
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:431元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13302
- 产品名称:3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 CP-547632
- CAS编号:252003-65-9
- 包装:5mg
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3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺生产厂家
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