德立替尼
中文名称:德立替尼
英文名称:E-3810
CAS号:1058137-23-7
分子式:C26H25N3O4
分子量:443.49
EINECS号:
Mol文件:1058137-23-7.mol
德立替尼 性质
| 沸点 | 696.5±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.285±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.65±0.46(Predicted) |
德立替尼 用途与合成方法
德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致，E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为40和50nM。此外，E-3810还抑制CSF-1R，IC50为5nM。E-3810有效抑制FGFR2活性（Ki<0.05μM），随后是PDGFRα活性（Ki=0.11μM）。对于DDR2，LYN，CARDIAK，CSBP（2），EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。
E-3810，连续7天口服20mg / kg，与载体处理的小鼠的反应相比，完全抑制（P <0.01）bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498，SN12K1和RXF393肾癌）中具有活性，具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长，但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下，观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植，在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感，在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样，肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。
德立替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15391 | 1 mg | 419 | ||
| 2024-01-25 | HY-15391 | 德立替尼 | 1058137-23-7 | 5mg | 1100 |
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英文名称：E-3810
CAS：1058137-23-7
纯度：>98%
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中文名称：E3810;德立替尼
CAS：1058137-23-7
纯度：98
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英文名称：E-3810
CAS：1058137-23-7
纯度：>98%,VEGFRsFGFRs
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备注：>98%,VEGFRs和FGFRs双重抑制剂 9800
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中文名称：德立替尼
英文名称：E-3810
CAS：1058137-23-7
纯度：98%
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备注：试剂级
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英文名称：E-3810
CAS：1058137-23-7
纯度：0.98
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VEGF和FGF受体抑制剂(E-3810)
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2024-04-25
aladdin 阿拉丁 E127640 德立替尼 1058137-23-7 98%
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