6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-甲醛

1072-97-5

2065-75-0

30384-96-4

步骤1：将2-溴丙二醛（5230 mg，34.68 mmol）加入到2-氨基-5-溴吡啶（5000 mg，28.90 mmol）的乙腈溶液中。将反应混合物加热回流2小时。反应完成后，用饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，并用乙酸乙酯（EtOAc）萃取。有机层用盐水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压浓缩有机层，所得粗产物通过硅胶柱色谱纯化，采用乙酸乙酯-石油醚梯度洗脱，得到6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛。收率：53%；1H NMR（DMSO-d6，300 MHz）：δ 9.94（s，1H），9.50（s，1H），8.54（s，1H），7.86-7.85（m，2H）；MS（m/z）：226（M + 1）+。

参考文献：

[1] Patent: WO2011/55320, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 44

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007, vol. 15, # 17, p. 5837 - 5844

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 21, p. 8781 - 8800

[4] Chinese Chemical Letters, 2015, vol. 26, # 1, p. 118 - 120