5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名称:5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
CAS号:213261-59-7
分子式:C14H12O3S2
分子量:292.37
EINECS号:200-256-5
Mol文件:213261-59-7.mol
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 性质
| 熔点 | 160 °C |
|---|---|
| 沸点 | 464.9±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.396±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 13.43±0.10(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 稳定性 | 供货时可稳定保存 2 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 用途与合成方法
RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。
| Target | Value |
| Mdm2 | |
|
p53
() |
RITA 作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括 ACHN 和 UO-31生长，IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞，使细胞在G2-M 期累积，100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞，也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。 但是，相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。
RITA 腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP535,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-13424 | 1 mg | 293 | ||
| 2024-11-08 | HY-13424 | 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 | 213261-59-7 | 5mg | 679 |
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中文名称：5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名称：RITA (NSC 652287)
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纯度：>98%
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英文名称：5,5-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
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纯度：>98%,BR
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中文名称：RITA (NSC 652287),p53激活剂
英文名称：RITA (NSC 652287)
CAS：213261-59-7
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(5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇
河南威梯希化工科技有限公司
2024-12-18
化合物 RITA|T1798|TargetMol
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2024-12-12
