四季青提取物

四季青提取物为冬青科植物冬青Ilex chinensis Sims的叶、果实和皮提取物，主要含有酚酸类、三萜及三萜皂苷、黄酮类、挥发油等化学成分。 具有抗菌、消炎、治疗烧烫伤、溃疡等作用,对心血管系统也有显著的药理作用，以其为原料生产的注射剂、片剂及与化学药的合剂, 用来治疗病毒性角膜炎、冠心病心绞痛, 均有显著效果。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 为冬青科植物冬青Ilex chinensis Sims的叶、果实和皮。又名疮草、四季青叶、红冬青叶、冬青叶、野冬青叶。主产于长江流域以南各地。四季青叶具有清热解毒，凉血止血的功效，用于烫伤，溃疡久不愈合，闭塞性脉管炎，急慢性支气管炎，肺炎，尿路感染，菌痢，外伤出血，冻瘃，皲裂等症的治疗。果实具有祛风，补虚之功效。用于治疗风湿痹痛，痔疮。冬青皮具有清热、燥湿、止痛、敛疮的作用。用于感冒发热，胃痛，泄泻，痢疾，烧烫伤，下肢溃疡的治疗。
植物叶常绿，单叶互生，革质，长椭圆形或披针形，长5～8厘米，宽2～3厘米，先端短渐尖，基部楔形，边缘有疏生的浅圆锯齿，中脉在叶下面隆起，侧脉每边8～9条，上面绿色有光泽，下边淡绿色，两面光而无毛。本品外形似茶叶，边缘有圆锯齿，叶下中脉隆起，叶面色绿有光泽。气微，味苦而涩。以身干、色绿、无枝梗者为佳。

图1为四季青 1.酚酸类 从四季青中分离得到了原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、紫丁香苷、龙胆酸、异香草酸、3 , 4-二羟基-7 -(3 -O -β -D -吡喃葡萄糖基-4 -羟基-苯甲酰基)-苯甲醇(俗称四季青酚苷)。
2.三萜及三萜皂苷 从日本产四季青中分离得到主要皂苷长梗冬青苷，后又分离出冬青苷A及冬青苷B甲酯苷、双糖三萜皂苷混合物，用80%乙醇回流提取, 系统溶剂法萃取, 得正丁醇部位后采用不同柱层析技术, 分离得到熊果酸、2α, 3β , 19α, 23 -四羟基乌苏-12 -稀-28 -酸、2α, 3β , 19α, 23 -四羟基乌苏-12 -稀-28 酸-28 -O -β -D -吡喃葡萄糖苷、地榆皂苷I 、lexoside B 及一个新的化合物:3 -O -β -D -毗喃葡萄糖(1→2)β -D -毗喃葡萄糖醛酸甲酯-齐墩果酸28 -O -β -D -吡喃葡萄糖酯苷。
3.黄酮类 用溶剂萃取及各种色谱技术从四季青叶中分离得到5 个黄酮类化合物:山奈素-3 -O -β -D -半乳糖苷、山奈素-3 -O -葡萄糖苷、山奈酚、洋芹素、槲皮素。
4.挥发油 采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对四季青中挥发油进行了分析研究, 分离并鉴定出其中18 种化合物, 发现多数为脂肪酸、芳香族化合物、单萜及倍半萜类成分。主要有2 -甲基-1 -戊烯-3 -醇、十六碳酸和3 -羰基-а-罗兰醇。
5.其它 研究发现四季青中含有鞣质、豆甾醇、β -谷甾醇、胡萝卜苷和葡萄糖等成分。
（1）原儿茶酸(Protocatechuic acid)：分子式C7H6O4，分子量154.12。一结晶水物为白色针状或片状结晶(水)，mp.199℃～200℃。溶于水、乙醇、乙醚、丙酮，微溶于苯及氯仿，不溶于石油醚。
（2）咖啡酸(Caffeic acid)：分子式C9H8O4，分子量180.15。从浓水溶液得黄色结晶，从稀水溶液得一水合物。分解点223℃～225℃(在194℃软化)。微溶于冷水，易溶于热水及冷乙醇。
（3）丁香苷(Syringin)：分子式C17H24O9，分子量372.36。含一结晶水物，无色针状结晶(水)， mp.192℃，[α]D23-16°(C=1，水)，[α]D20-8.2°(C=2.43，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、热水，微溶于冷水，稍溶于丙酮，几乎不溶于苯、氯仿和乙醚。
（4）救必应酸(Rotundic acid)：分子式C30H48O5，分子量488。白色粉末，mp.274℃～276℃。
（5）长梗冬青苷(Pedunculoside)：分子式C36H58O10，分子量650。无色针晶。
（6）环己酮长梗冬青苷基-3，23-O-缩羰(Cyclohexanone pedunculosyl-3，23-O-acetal)：分子式C42 H66O10，分子量730。白色粉末，mp.200℃～202℃。

图2为结构式 1.对心血管系统的作用
四季青提取物原儿茶醛治疗冠心病心绞痛, 效果显著(有效率达92.6 %), 对某些心律失常(如过早搏动)及心功能也有改善作用。冠心病心绞痛基本的病理生理改变是心肌供血不足。动物实验发现, 原儿茶醛能明显增加猫冠状窦流量和缓解脑垂体后叶素引起家兔的急性心肌缺血。此外, 口服四季青浸膏片可降低高血脂病人血清总胆固醇(TC)及甘油三酯(TG)的浓度, 明显升高低水平的抗冠心病保护因子HDL -C 值和HDL -C/Tc 的百分比值。
2.抗菌、消炎作用
四季青提取物原儿茶醛是一种广谱的抗菌药物。对革兰氏阳性球菌及阴性杆菌, 如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌等均有明显的抑制作用。四季青95%乙醇提取液和水提液对小鼠耳二甲苯致炎, 角叉菜胶致小鼠足跖肿胀和醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性增高均有抑制作用, 但95%乙醇提取液的抑制作用强。四季青对小鼠耳炎性肿胀也有明显的消除作用, 临床上报道用单味四季青治疗单纯型慢性化脓性中耳炎, 用四季青合剂治疗病毒性角膜炎, 均取得较好效果。此外,四季青或其注射液对细菌性痢疾、泌尿系感染、骨科感染、血栓闭末性脉管炎等也有良好的疗效。
3.治疗烧烫伤
用鲜四季青叶水煎液治疗烧烫伤, 发现喷药后创面渗出液减少6～8h , 可形成一层薄膜, 1～2d 可形成保护痂皮, 可减少感染机会, 防止创面干裂所致的疼痛, 伤者均在1W 内痊愈, 未留疤痕。此外, 也见用自制四季青药水治疗深Ⅱ度以内烧烫伤的报道。
4.其他作用
以四季青提取物为主要成分的复方甲青液治疗复发性阿弗它溃疡, 用单味的四季青贴敷或坐浴治疗相对浅表的软组织化脓性感染, 均效果明显。
图3为四季青叶中7个化合物的提取分离
Ⅰ：原儿茶酸 Ⅱ：咖啡酸 Ⅲ：丁香苷 Ⅳ：救必应酸 Ⅴ：长梗冬青苷 Ⅵ：双糖三萜皂苷混合物 Ⅶ：环己酮长梗冬青苷基-3，23-O-缩羰 1.热毒疮疡：如热毒疮疖、水火烫伤、湿疹、麻风等，近年来广泛用治外科感染。如治Ⅱ°烧伤作涂布覆盖及喷雾水剂等。治下肢溃疡可用浓缩和鱼肝油外涂。治麻风溃疡可用其乳剂外敷。治疗和预防骨科感染可用注射液;治疗血栓性脉管炎也可用注射液。
2.肺热咳喘：咳嗽、喘促、发热、痰黄稠或痰中带血，如急性支气管炎、慢性支气管炎等，可用四季青注射液对定喘、肺俞、肺热等穴位进行封闭。对支气管肺炎、大叶性肺炎、小儿肺炎等，可用四季青注射液每日2～4毫升，肌肉注射，也可用治细菌性痢疾。
3.湿热淋病：症见尿频、尿急、尿痛、小便黄赤或有血尿等，类似于急、慢性肾盂肾炎、急慢性膀胱炎等。可用100%的四季青煎液口服，每次20毫升，每日3次。
此外，尚可用治败血症、麻疹、流行性腮腺炎、肺脓疡、急性胆道感染、慢性胆囊炎、急性胰腺炎、肠炎、沙门氏菌属感染、伤寒、化脓性皮肤感染，以及妇科五官科感染，各种手术感染等。 有肝脏病者，不可长期大量使用 【性味】苦，寒。归心、肺经。
功效 清热解毒，活血止痛，收敛燥湿。
主治 外感风热毒邪，发热，咽喉肿痛，咳喘，淋症，痢疾;热毒疮疖，水火烫伤，下肢溃疡，湿疹，乳痈，冻疮，皲裂。