MGluR5 inhibitor

中文名称:MGluR5 inhibitor
英文名称:MGluR5 inhibitor
CAS号:871362-31-1
分子式:C19H13ClF3N3O
分子量:391.77
EINECS号:604-604-1
Mol文件:871362-31-1.mol
MGluR5 inhibitor 结构式

MGluR5 inhibitor 性质

沸点 523.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 不溶于乙醇;不溶于水; DMSO 中≥19.6 mg/mL
酸度系数(pKa) 5.01±0.70(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色
InChI 1S/C19H13ClF3N3O/c1-12-17(8-3-14-9-10-24-18(20)11-14)25-13(2)26(12)15-4-6-16(7-5-15)27-19(21,22)23/h4-7,9-11H,1-2H3
InChIKey GOHCTCOGYKAJLZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES CC1=C(C#CC2=CC(Cl)=NC=C2)N=C(C)N1C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3

MGluR5 inhibitor 用途与合成方法

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
TargetValue
mGlu5 2.2 nM

在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。

在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时,CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下,对大鼠进行Vogel饮水冲突测试,发现其饮水次数显著增加,而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时,小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg,用盐溶液或吐温溶液悬浮配制,喂给C57BL/6成年小鼠,CTEP很快被吸收,大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP,连续2个月慢性治疗,能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中,用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应,过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存储类别11 - 可燃固体

MGluR5 inhibitor 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-15445 MGluR5 inhibitor 871362-31-1 1 mg 354
2026-09-15 HY-15445 MGluR5 inhibitor 871362-31-1 5mg 591

MGluR5 inhibitor供应商 更多

江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话: 15720605021
产品介绍:
CAS:871362-31-1
包装信息:1g;5g
库存量:1.670g
现货日期:2026/10/8 12:01:15
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 13167063860
产品介绍:
中文名称:CTEP (RO4956371),mGlu5 受体别构拮抗剂
英文名称:CTEP (RO4956371)
CAS:871362-31-1
纯度:Moligand?, ≥98%
包装信息:5mg/RMB 770.90;10mg/RMB 1231.90;50mg/RMB 4741.90
上海麦克林生化科技股份有限公司
联系电话:15221275939 15221275939
产品介绍:
英文名称:CTEP (RO4956371)
CAS:871362-31-1
纯度:98%;10mM in DMSO
包装信息:1mg;5mg;25mg;100mg;1ml
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:025-58849295
产品介绍:
英文名称:CTEP
CAS:871362-31-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:021-61415566 800-8193336
产品介绍:
英文名称:CTEP
CAS:871362-31-1
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5MG
备注:SML2306-5MG

最新发布供应信息

化合物 CTEP|T6457|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2026-09-26
aladdin 阿拉丁 C126237 CTEP (RO4956371),mGlu5 受体别构拮抗剂 871362-31-1 98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2026-06-23