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MGluR5 inhibitor

MGluR5 inhibitor,871362-31-1,结构式
MGluR5 inhibitor
  • CAS号:871362-31-1
  • 英文名:MGluR5 inhibitor
  • 中文名:MGluR5 inhibitor
  • CBNumber:CB72645136
  • 分子式:C19H13ClF3N3O
  • 分子量:391.77
  • MOL File:871362-31-1.mol
MGluR5 inhibitor化学性质
  • 沸点 :523.0±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO
  • 酸度系数(pKa) :5.01±0.70(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige

MGluR5 inhibitor性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
  • 靶点
    TargetValue
    mGlu5 2.2 nM
  • 体外研究

    在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。

  • 体内研究 在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时,CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下,对大鼠进行Vogel饮水冲突测试,发现其饮水次数显著增加,而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时,小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg,用盐溶液或吐温溶液悬浮配制,喂给C57BL/6成年小鼠,CTEP很快被吸收,大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP,连续2个月慢性治疗,能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中,用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应,过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。
MGluR5 inhibitor上下游产品信息
上游原料
下游产品
MGluR5 inhibitor 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-15445
  • 产品名称:MGluR5 inhibitor CTEP
  • CAS编号:871362-31-1
  • 包装:2mg
  • 价格:900元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-15445
  • 产品名称:MGluR5 inhibitor CTEP
  • CAS编号:871362-31-1
  • 包装:5mg
  • 价格:950元
MGluR5 inhibitor生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2784
  • 优势度:58
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