三苯甲基奥美沙坦乙酯
中文名称:三苯甲基奥美沙坦乙酯
英文名称:1H-IMidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-[1-(triphenylMethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-, ethyl ester
CAS号:144690-33-5
分子式:C45H44N6O3
分子量:716.87
EINECS号:604-436-8
Mol文件:144690-33-5.mol
三苯甲基奥美沙坦乙酯 性质
| 熔点 | 161℃ |
|---|---|
| 沸点 | 889.7±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.18±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.18±0.29(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 4.6μg/L at 25℃ |
| LogP | 9.64 at 25℃ |
三苯甲基奥美沙坦乙酯 用途与合成方法
用途
三苯甲基奥美沙坦乙酯是生产抗高血压药奥美沙坦酯的中间体。 生产方法
76-83-5
144689-23-6
144690-33-5
向4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯(BIH,100g,1当量)中加入二氯甲烷(500mL,5体积),搅拌至完全溶解。加入三乙胺(32.3mL,1.1当量),将反应混合物冷却至0℃-5℃。在0℃-5℃下,30分钟内缓慢滴加三苯基氯甲烷(63.22g,1.08当量)的二氯甲烷(300mL,3体积)溶液。滴加完毕后,将反应混合物升温至25℃-30℃,持续搅拌12小时。补加三苯基氯甲烷(2.92g,0.05当量),继续搅拌3小时。通过薄层色谱法(TLC,展开剂:10%甲醇/二氯甲烷,UV检测)监测反应,确认BIH完全转化。将反应混合物冷却至0℃-5℃,加入脱盐水(270mL,2.7体积),于25℃-30℃搅拌15分钟。静置分层,水相用二氯甲烷(200mL,2体积)萃取。合并有机相,用去离子水(500mL,5体积)洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥,过滤,滤液于40℃-45℃减压浓缩,得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(三苯甲基四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯(BIT,135g,收率89%)。
参考文献:
[1] Patent: EP2891650, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0298-0300
[2] Patent: US2015/239854, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 39
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中文名称:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2’-[2-(三苯基甲基)-2H-四氮唑-5-基]联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸乙酯
英文名称:Ethyl 4-(2-hydroxy-2-propanyl)-2-propyl-1-{[2'-(1-trityl-1H-tetra zol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylate
CAS:144690-33-5
纯度:99%
包装信息:5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;
库存量:>1000g
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中文名称:奥美沙坦杂质25
英文名称:Olmesartan Impurity 25
CAS:144690-33-5
纯度:对照品
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备注:AC000182030
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英文名称:1H-IMidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-[1-(triphenylMethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-, ethyl ester
CAS:144690-33-5
纯度:99
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中文名称:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(三苯甲基四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯
英文名称:1H-IMidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-[1-(triphenylMethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-, ethyl ester
CAS:144690-33-5
纯度:>=98%
包装信息:500Mg;1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg
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中文名称:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(三苯甲基四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯
英文名称:Ethyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-((2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-imidazole-5-carboxylate
CAS:144690-33-5
纯度:97%
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