4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯
英文名称:4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate
CAS号:788136-89-0
分子式:C17H13ClFN3O3
分子量:361.75
EINECS号:
Mol文件:788136-89-0.mol
4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯 性质
| 沸点 | 471.5±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.425 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 酸度系数(pKa) | 5.22±0.30(Predicted) |
4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯 用途与合成方法
生产方法
367-21-5
230955-75-6
788136-89-0
以3-氯-4-氟苯胺和6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉为原料，合成4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的一般步骤：在65°C条件下，将AuCl（4.2g，18mmol）、6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉（12.6g，50mmol）和3-氯-4-氟苯胺（12.3g，85mmol）溶于50mL甲醇中，进行取代反应。反应完成后，将反应混合物过滤。浓缩滤液，并用石油醚洗涤，得到16.9g中间体4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯，产率为93.4%，纯度为99.91%。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010, vol. 18, # 2, p. 870 - 879
[2] Patent: CN105693630, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0033
[3] Patent: CN106045980, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0024; 0025; 0026
[4] Patent: CN108047209, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0041; 0047; 0048
[5] Patent: WO2013/71697, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00195
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英文名称：4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-ylacetate
CAS：788136-89-0
纯度：98%min
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