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维司力农

基本属性 药理不良反应生物活性 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 相关产品
维司力农
  • 中文名称:维司力农
  • 英文名称:VESNARINONE
  • CAS号:81840-15-5
  • 分子式:C22 H25 N3 O4
  • 分子量:395.45
  • EINECS号:
  • Mol文件:81840-15-5.mol
  • 维司力农
维司力农 性质
  • 熔点 238.1-239.5° (Tominaga); mp 238.1-239.8° (Shimizu)
  • 沸点 519.41°C (rough estimate)
  • 密度 1.2414 (rough estimate)
  • 折射率 1.6500 (estimate)
  • 酸度系数(pKa)2.86(at 25℃)
维司力农 用途与合成方法
  • 药理与米力农同为磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂。但维司力农还能激活Na+通道,促进Na+内流;抑制K+通道,延长动作电位时程;也因增加cAMP而促进Ca2+内流,并有增加心肌收缩成分对Ca2+敏感性。本品特点为增强心肌收缩力而不增加心率,较少引起心肌耗氧量增加。临床应用有明显改善心收缩功能和舒张功能,降低病死率和心力衰竭恶化,并能改善生活质量。
  • 不良反应偶有心律失常、胸痛或压迫感、偶有腹泻、腹痛、胃部不适、头痛、头重、偶有肝功能异常、过敏。
  • 生物活性Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性,增加钙通量, 及减小钾通量。
  • 化学性质 从乙醇-氯仿得无色颗粒状结晶,熔点238.1-239.5℃;也有无臭无味的淡黄色结晶性粉末,熔点238.1-239.8℃。UV最大吸收(甲醇,乙醇,氯仿):271nm(ε25100,25200,23000,C=10μg/m1)。溶解度%(25℃):冰醋酸18.68,氯仿14.19,苄醇5.913,N-甲基-2-吡咯啉酮3.407,二甲亚砜2.509,环丁砜1.229,二甲基甲酰胺1.179,二氧六环0.1653,甲醇0.1151,丙酮0.06389,乙醇0.04005,水0.002086。pKa 2.86。
  • 用途 能增强收缩力而不提高心律,因而较少引起心肌耗氧的增加。用于轻至中度慢性心力衰竭。
  • 生产方法 以6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g,0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g,0.13mo1)溶于150ml乙醇,回流搅拌8h。冷却,加入碳酸钠(13.8g,0.13mo1),再回流搅拌8h。冷至室温,过滤收集析出的沉淀,用乙醇洗,乙醇-水重结晶,得26.4g无色针状结晶的3,4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐,收率64%,熔点289--293℃(分解)。
    将上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g,0.010mo1)和三乙胺(2.2g,0.022mo1)溶于40ml无水二甲基甲酰胺,在冰浴冷却和搅拌下,滴加3,4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g,0.0l 1mo1)在10ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加毕,在室温下搅拌1h。将反应液倾入冰水,用氯仿提取。提取液水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩。剩余物用硅胶层析,氯仿-甲醇(100:1)洗脱。然后再用乙醇-氯仿重结晶,得2.7g无色颗粒状结晶的维司力农,收率70%,熔点238~239.5℃。
维司力农 上下游产品信息
维司力农供应商更多
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 英文名称:Vesnarinone
    CAS:81840-15-5
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Vesnarinone
    CAS:81840-15-5
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
  • 联系电话:86-21-58998985
  • 产品介绍: 英文名称:Vesnarinone
    CAS:81840-15-5
    纯度:>98% 包装信息:3500RMB/5mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:609-228-6898
  • 产品介绍: 英文名称:Vesnarinone
    CAS:81840-15-5
    纯度:>98% 包装信息:3500RMB/5mg
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  • 公司名称:合肥恩立医药科技有限公司
  • 联系电话:18955197623 0551-66399836
  • 产品介绍: 英文名称:VESNARINONE
    CAS:81840-15-5
    纯度:>97% 包装信息:1g,1kg
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