盐酸奥普力农
中文名称:盐酸奥普力农
英文名称:OLPRINONE HYDROCHLORIDE
CAS号:119615-63-3
分子式:C14H11ClN4O
分子量:286.72
EINECS号:
Mol文件:119615-63-3.mol
盐酸奥普力农 用途与合成方法
Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
Olprinone (Loprinone) Hydrochloride (0.2 mg/kg; i.p.) modulates the inflammation associated with myocardial ischemia-reperfusion injury in rats.
Animal Model: | Male adult Wistar rats (250-300 g) (ischemia–reperfusion rats) |
Dosage: | 0.2 mg/kg |
Administration: | I.p. (administered 15 min after ischemia) |
Result: | Significantly reduced the: (1) histological evidence of myocardial injury, (2) pro-inflammatory cytokines: tumor necrosis factor-α (TNF-α) and Interleukin-1β (IL-1β), (3) adhesion molecules: Inter-Cellular Adhesion Molecule 1 (ICAM-1) and P-Selectin, (4) nitrotyrosine formation, (5) nuclear factor kappa-B (NF-κB) expression, (6) Poly (ADP-ribose) (PAR) formation, and (7) apoptosis (Bax, Bcl-2, Fas-L and terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated UTP end labeling (TUNEL). |
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纯度:99%
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