BLU-9931 (FGFR抑制剂)

BLU-9931(FGFR抑制剂)是一种有效的，选择性的和不可逆的FGFR4抑制剂，IC50分别为3 nM。在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。 BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B、HUH-7和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物，EC50<1μM。 BLU-9931广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BLU9931是首个FGFR4高效选择性抑制剂，与FGFR其他家族成员和激酶相比，BLU9931更倾向抑制FGFR4。BLU9931在肝细胞肿瘤异种移植的小鼠中表现出显著的的抗肿瘤活性，大约三分之一肝癌患者体内FGF19、FGFR4以及其共同受体KLB对FGFR4抑制剂治疗呈现正向反应。