BLU-9931 (FGFR抑制剂)新闻专题

BLU-9931(FGFR抑制剂)是一种有效的，选择性的和不可逆的FGFR4抑制剂，IC50分别为3 nM。在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B、HUH-7和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物，EC50<1μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931(300mg/kg,p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。