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BLU-9931 (FGFR抑制剂)

BLU-9931 (FGFR抑制剂),,结构式
BLU-9931 (FGFR抑制剂)
  • CAS号:
  • 英文名:BLU-9931 (FGFR inhibitor)
  • 中文名:BLU-9931 (FGFR抑制剂)
  • CBNumber:CB64699046
  • 分子式:
  • 分子量:0
  • MOL File:Mol file

BLU-9931 (FGFR抑制剂)性质、用途与生产工艺

  • 背景 BLU-9931(FGFR抑制剂)是一种有效的,选择性的和不可逆的FGFR4抑制剂,IC50分别为3 nM。在MDA-MB-453细胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。 BLU9931抑制HCC细胞系的增殖,比如Hep 3B、HUH-7和JHH-7细胞系,其表达完整的FGFR4信号复合物,EC50<1μM。
  • 应用 BLU-9931广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BLU9931是首个FGFR4高效选择性抑制剂,与FGFR其他家族成员和激酶相比,BLU9931更倾向抑制FGFR4。BLU9931在肝细胞肿瘤异种移植的小鼠中表现出显著的的抗肿瘤活性,大约三分之一肝癌患者体内FGF19、FGFR4以及其共同受体KLB对FGFR4抑制剂治疗呈现正向反应。
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