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溴丙胺太林

溴丙胺太林

中文名称:溴丙胺太林
英文名称:Propantheline bromide
CAS号:50-34-0
分子式:C23H30BrNO3
分子量:448.39
EINECS号:200-030-6
Mol文件:50-34-0.mol
溴丙胺太林 结构式

溴丙胺太林 性质

熔点 159-161°C
密度 1.2916 (rough estimate)
折射率 1.6200 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O中可溶50mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至类白色
水溶解性 >=10 g/100 mL at 21 ºC
稳定性 稳定的。易燃。与强氧化剂不相容。
EPA化学物质信息 Propantheline bromide (50-34-0)

溴丙胺太林 用途与合成方法

抗胆碱能药在神经节后胆碱能处阻断乙酰胆碱作用,从而减少到达逼尿肌的运动冲动,增大膀胱容量。逼尿肌对副交感刺激的反应,对胆碱能阻滞具有相对抗拒性,故抑制膀胱的剂量即产生一般抗胆碱能性副作用(如便秘、口干)。尿意急迫但无失禁的病例,抗胆碱能药无效。目前已有很多抗胆碱能药问世(参见抗胆碱能药),但尚无证据表明有哪一种比普鲁本辛(propantheline bromide)更为有效,或更易为人耐受。天然颠茄生物碱(阿托品、颠茄酊、莨菪碱)与各种合成代用品(如普鲁本辛)都已用于泌尿系疾患。季铵化合物口服吸收稍逊于天然颠茄生物碱,作用时间则稍长。其他尿路解痉药如双环维林(dicyclomine;Bentyl)、黄酮哌酯(flavoxate;Urispas)和奥昔布宁(oxybutynin;Ditropan),皆以其胆碱能阻滞作用,以及对肌纤维的直接松弛作用,促使逼尿肌和其他平滑肌弛缓。虽然它们并不比抗胆碱能药更为优越,只是抗胆碱能性副作用较轻,但对高龄患者来说,这种优点可能是重要的。 
溴丙胺太林为季铵化合物,系人工合成的抗胆碱能药,兼具抗毒蕈碱和神经节阻滞作用。通常认为是以其抗毒蕈碱成分而发挥治疗作用的。本品口服,可使抑制障碍性神经病因性膀胱容量增大,并减轻其伴随的尿频、尿急和强迫性失禁。治疗这类病例,本品比其他抗胆碱能药更为常用,丙咪嗪可与本品合用。病损位于骶髓水平以上的截瘫病人(反射性神经病因性膀胱),应用本品尚可控制其逼尿肌的反射性活动,从而在非导尿期间保持对排尿的控制。 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味极苦,微有引湿性。极易溶于水、乙醇及氯仿,不溶于乙醚。 本品为节后抗胆碱药,对胃肠道M受体选择性高, 作用与阿托品相似,但较弱。对胃肠道平滑肌具有选择性,故抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久。对汗液、唾液及胃液的分泌也有不同程度的抑制作用,尚可减少粘蛋白的分泌。此外还具有神经节阻断作用。中毒量时,可阻断神经肌肉传导、呼吸麻痹。 以溴甲烷为原料,与呫吨-9-甲酸反应合成溴丙胺太林,呫吨-9-羧酸与二异丙氨基乙醇在二甲苯中酯化,于137-140℃脱水反应10h。反应毕,加活性炭脱色,冷却至0℃,压滤,滤液减压回收二甲苯及过剩的二异丙氨基乙醇,得呫吨-9-羧酸-β-二异丙氨基乙酯。然后与溴甲烷进行成季铵盐反应,制得溴化丙胺太林。具体反应过程如下: 合成路线1 口服吸收差,在小肠易分解,受食物和制剂影响,生物利用度约为10%。口
服后达峰时间为3~5小时,维持时间6 小时。本品不易通过血脑屏障,很少发生中枢作用。经胆汁、十二指肠液水解为无活性代谢物,代谢物与原形药 (3%~18%)主要随尿排出。 用于胃和十二指肠溃疡的辅助治疗,也用于胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、妊娠呕吐及遗尿等。 片剂: 15mg 口服: 每次 15mg,每日3~4次; 小儿每次 0.5mg/kg,每日3~4次。
遗尿:睡前口服15~45mg。 本品所致不良反应,为一切抗胆碱能药所常见的。能抑制逼尿肌收缩的剂量,也能抑制流涎,干扰眼调节,瞳孔扩大,心率增加,并因胃肠活动减弱而致便秘。季铵化合物不能立即越过血脑屏障,故对中枢神经系统作用甚微。本品因有神经节阻滞作用,故大剂量可引起立位低血压和阳痿。 1. 与甲氧氯普胺合用能使胃运动功能亢进,胃排空加快。两药合用时,疗效均受影响。
2. 本品延长胃排空,从而影响一些药物吸收。如使红霉素、对乙酰氨基酚疗效降低,而使地高辛、呋喃妥因吸收增加。 1. 本品应于饭前30~60分钟与睡前服。
2. 本品与制酸药、止泻药合用时,应间隔1~2小时分别给予。 1. 青光眼患者禁用。
2. 心功能不全、肝肾功能损害、高血压、食管裂孔疝合并返流性食管炎、老年衰弱者肠弛缓无力、肠梗阻、重症肌无力、前列腺肥大、呼吸道疾患、心动过速、严重溃疡性结肠炎、尿潴留、干燥综合征等慎用。 哺乳期妇女禁用。 儿童应在医师指导下使用,必须在成人监护下使用。 老年人及衰弱患者应减少用量。 [1] 王贤才主译;廖有谋,郭磊甫等 审校.临床药物大典.青岛:青岛出版社.1994.第653-661页.
[2] 实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.1999.第557-558页.
[3] 张秀美 主编.新编兽药实用手册.济南:山东科学技术出版社.2007.第276页.
[4] Searle and Co. Patent: US2659732 , 1952
[5] 倪青,曹岸江 主编.常用临床药物手册.北京:中国医药科技出版社.1999.
[6] 王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津:天津科学技术出版社.2009.
化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点159-161℃。易溶于水、乙醇或氯仿,不溶于乙醚。无臭,味极苦。
用途 
抗胆碱解痉药,与阿托品具有相似的作用。适用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎、肠痉挛、多汗和妊娠呕吐等。
生产方法 
呫吨-9-羧酸与二异丙氨基乙醇在二甲苯中酯化,于137-140℃脱水反应10h。反应毕,加活性炭脱色,冷却至0℃,压滤,滤液减压回收二甲苯及过剩的二异丙氨基乙醇,得呫吨-9-羧酸-β-二异丙氨基乙酯。然后与溴甲烷进行成季铵盐反应,制得溴化丙胺太林。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
安全说明36
WGK Germany3
RTECS号BP8249200
海关编码2932992000

MSDS信息

语言:English
提供商:Propantheline bromide

溴丙胺太林 化学药品说明书

溴丙胺太林 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-11 XW5034001 溴丙胺太林 50-34-0 100MG 515
2024-11-08 HY-B1188 溴丙胺太林 50-34-0 100mg 500

溴丙胺太林 上下游产品信息

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江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18502762009
产品介绍:
中文名称:溴丙胺太林
英文名称:Propanthelinebromide
CAS:50-34-0
纯度:99%
包装信息:5g;10g;500g;1kg;10kg;25kg
备注:瑞威尔生物
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话:027-027-83984790 17720532645
产品介绍:
中文名称:溴丙胺太林
英文名称:Propantheline bromide
CAS:50-34-0
纯度:98.5%
包装信息:20G;100G
备注:为白色或类白色结晶性粉末 现货,品质绝对保障,可多规格发货,我公司对高校和国家科研机构可以先发货和开票后再付款,如果有您需要用到的试剂,欢迎致电:唐唯17720532645(微信同号) QQ:3
库存量:2kg
现货日期:2024/12/13 22:39:08
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话:400-880-2824 18107960669
产品介绍:
中文名称:溴丙胺太林
英文名称:Propantheline bromide
CAS:50-34-0
纯度:98
备注:500g
库存量:500g
现货日期:2024/12/12 9:51:41
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话:400-880-2824; 13184580281
产品介绍:
中文名称:溴丙胺太林
英文名称:Propanthelinebromide
CAS:50-34-0
纯度:98%+
备注:1000g
库存量:1000g
现货日期:2024/12/24 16:34:50
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话:027-59102966 18717199209
产品介绍:
中文名称:溴丙胺太林
英文名称:Propantheline bromide
CAS:50-34-0
纯度:95%-98%
包装信息:1kg;100g;1g
备注:魏氏化学试剂 实时库存 20000+产品 下单当天发货 ,诚信为本、品质保障、随货提供检测报告,请咨询,张栋 18717199209 QQ 2853877583
库存量:405kg
现货日期:2024/12/22 16:31:08

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