佩玛贝特
中文名称:佩玛贝特
英文名称:Pemafibrate
CAS号:848259-27-8
分子式:C28H30N2O6
分子量:490.55
EINECS号:
Mol文件:848259-27-8.mol
佩玛贝特 性质
熔点 | 98-99 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); heptane (142-82-5)) |
---|---|
沸点 | 676.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.250±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.23±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
佩玛贝特 用途与合成方法
佩玛贝特(Pemafibrate)是由日本兴和株式会社(Kowa Company)开发的一种新型、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)调节剂,在2017年7月于日本上市,2023年6月新剂型缓释片上市;与现有药物相比,佩玛贝特对PPARα的选择性更高,可能带来更好的疗效和安全性。除了主要用于治疗高脂血症,佩玛贝特还在非酒精性脂肪肝、高胆固醇血症和原发性胆汁性胆管炎等适应症方面展现潜力。 高效降脂:佩玛贝特片可有效降低甘油三酯(TG)水平,降幅可达50%,明显优于其他降脂药物如omega-3,其降低甘油三酯水平有限(20%)。同时,佩玛贝特片还能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,有助于全面改善血脂状况。
安全性好:佩玛贝特作为高选择PPAR-α调节剂,具有更低的剂量和更好的安全性。与传统的贝特类药物相比,佩玛贝特的不良反应发生率显著降低,是其替代产品。此外,佩玛贝特可以与他汀类药物联用,为需要联合降脂治疗的患者提供了更多选择。
适应症广泛:佩玛贝特片不仅适用于高甘油三酯血症患者,还适用于家族性高脂血症等血脂异常患者。其广泛的适应症使得更多患者能够受益于这种新型降脂药物。
长期效果持续:佩玛贝特片的降脂效果是长期持续的,有助于患者长期稳定地控制血脂水平,降低心血管事件的风险。 佩玛贝特对PPARα的选择性比非诺贝特高2500倍,在降低TG方面的效果不劣于非诺贝特。与目前常用的omega-3脂肪酸(可降低约20%的TG)相比,佩玛贝特能够降低高达50%的TG水平。多项临床研究证实了佩玛贝特在降低空腹血清TG、增加HDL-C方面的显著效果及其持续的长期作用。
2022年发表在《新英格兰医学杂志》上的PROMINENT试验结果显示,在合并2型糖尿病、TG轻中度升高(200-499mg/dl)、HDL-C水平偏低(≤40mg/dl)且接受他汀类药物治疗的患者中,佩玛贝特与安慰剂相比可将中位TG水平降低26.2%,并对其他血脂参数产生有益影响。
安全性好:佩玛贝特作为高选择PPAR-α调节剂,具有更低的剂量和更好的安全性。与传统的贝特类药物相比,佩玛贝特的不良反应发生率显著降低,是其替代产品。此外,佩玛贝特可以与他汀类药物联用,为需要联合降脂治疗的患者提供了更多选择。
适应症广泛:佩玛贝特片不仅适用于高甘油三酯血症患者,还适用于家族性高脂血症等血脂异常患者。其广泛的适应症使得更多患者能够受益于这种新型降脂药物。
长期效果持续:佩玛贝特片的降脂效果是长期持续的,有助于患者长期稳定地控制血脂水平,降低心血管事件的风险。 佩玛贝特对PPARα的选择性比非诺贝特高2500倍,在降低TG方面的效果不劣于非诺贝特。与目前常用的omega-3脂肪酸(可降低约20%的TG)相比,佩玛贝特能够降低高达50%的TG水平。多项临床研究证实了佩玛贝特在降低空腹血清TG、增加HDL-C方面的显著效果及其持续的长期作用。
2022年发表在《新英格兰医学杂志》上的PROMINENT试验结果显示,在合并2型糖尿病、TG轻中度升高(200-499mg/dl)、HDL-C水平偏低(≤40mg/dl)且接受他汀类药物治疗的患者中,佩玛贝特与安慰剂相比可将中位TG水平降低26.2%,并对其他血脂参数产生有益影响。
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纯度:99%HPLC
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纯度:99.0%min&99.5%min
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英文名称:Pemafibrate
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