PPARα调节剂 产品特点 作用机制
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佩玛贝特

PPARα调节剂 产品特点 作用机制
佩玛贝特,848259-27-8,结构式
佩玛贝特
  • CAS号:848259-27-8
  • 英文名:Pemafibrate
  • 中文名:佩玛贝特
  • CBNumber:CB63137695
  • 分子式:C28H30N2O6
  • 分子量:490.55
  • MOL File:848259-27-8.mol
佩玛贝特化学性质
  • 熔点 :98-99 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); heptane (142-82-5))
  • 沸点 :676.7±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :3.23±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White to Off-White

佩玛贝特性质、用途与生产工艺

  • PPARα调节剂 佩玛贝特（Pemafibrate）是由日本兴和株式会社（Kowa Company）开发的一种新型、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）调节剂，在2017年7月于日本上市，2023年6月新剂型缓释片上市；与现有药物相比，佩玛贝特对PPARα的选择性更高，可能带来更好的疗效和安全性。除了主要用于治疗高脂血症，佩玛贝特还在非酒精性脂肪肝、高胆固醇血症和原发性胆汁性胆管炎等适应症方面展现潜力。
  • 产品特点 高效降脂：佩玛贝特片可有效降低甘油三酯（TG）水平，降幅可达50%，明显优于其他降脂药物如omega-3，其降低甘油三酯水平有限（20%）。同时，佩玛贝特片还能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，有助于全面改善血脂状况。
    安全性好：佩玛贝特作为高选择PPAR-α调节剂，具有更低的剂量和更好的安全性。与传统的贝特类药物相比，佩玛贝特的不良反应发生率显著降低，是其替代产品。此外，佩玛贝特可以与他汀类药物联用，为需要联合降脂治疗的患者提供了更多选择。
    适应症广泛：佩玛贝特片不仅适用于高甘油三酯血症患者，还适用于家族性高脂血症等血脂异常患者。其广泛的适应症使得更多患者能够受益于这种新型降脂药物。
    长期效果持续：佩玛贝特片的降脂效果是长期持续的，有助于患者长期稳定地控制血脂水平，降低心血管事件的风险。
  • 作用机制 佩玛贝特对PPARα的选择性比非诺贝特高2500倍，在降低TG方面的效果不劣于非诺贝特。与目前常用的omega-3脂肪酸（可降低约20%的TG）相比，佩玛贝特能够降低高达50%的TG水平。多项临床研究证实了佩玛贝特在降低空腹血清TG、增加HDL-C方面的显著效果及其持续的长期作用。
    2022年发表在《新英格兰医学杂志》上的PROMINENT试验结果显示，在合并2型糖尿病、TG轻中度升高（200-499mg/dl）、HDL-C水平偏低（≤40mg/dl）且接受他汀类药物治疗的患者中，佩玛贝特与安慰剂相比可将中位TG水平降低26.2%，并对其他血脂参数产生有益影响。
佩玛贝特上下游产品信息
上游原料
下游产品
佩玛贝特生产厂家
  • 公司名称：江苏开元药业有限公司
  • 联系电话：25-8690-7345 18651693585
  • 电子邮件：zfx@farmasino.com
  • 国家：中国
  • 产品数：129
  • 优势度：58
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4861
  • 优势度：58
  • 公司名称：武汉丰泰威远科技有限公司
  • 联系电话：027-87465837 19945049750
  • 电子邮件：sales@finetechnology-ind.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9648
  • 优势度：58
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