醋甲唑胺

醋甲唑胺化学名称：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺，可用于缓解高原反应。

醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂，主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物，化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)，因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用，故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%，在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合，故较低剂量即有明显降眼压反应。 用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。 1. 可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
2. 可引起肾结石，但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。 1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱，因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。 Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂，靶点有hCA I， hCA II和bCA IV亚型，Ki值分别为50 nM， 14 nM和36 nM。

Target	Value
hCAII	14 nM(Ki)
bCAIV	36 nM(Ki)
hCAI	50 nM(Ki)

Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂，对hCA I，hCA II和bCA IV亚型的 K _i 分别为50 nM，14 nM以及36 nM。Methazolamide的优势相当于乙酰唑胺，其为用于治疗不规律呼吸障碍的另一个碳酸酐酶抑制剂。然而，methazolamide不同于乙酰唑胺，它不能激活骨骼肌中Ca

在麻醉的兔子体内，Methazolamide不损害呼吸功能。 用作利尿药