醋甲唑胺说明书

醋甲唑胺化学名称：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺，可用于缓解高原反应。

药理作用

醋甲唑胺的化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强（人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60％，在体内仅55％的醋甲唑胺与血浆蛋白结合（而90％～95％的乙酰唑胺与血浆蛋白结合）。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40％。口服1～2小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。

适应症

醋甲唑胺用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

用法用量

成人口服初始用药时，用25mg，一日2次，这一剂量常可使眼压下降4～5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日2次。

不良反应

1.有报道醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。 2.有报道服醋甲唑胺可引起肾结石，但非常罕见。 3.其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。

禁忌

1  肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。 2  有磺胺过敏史的患者禁用。

注意事项

1.慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 2.闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。 3.本品不能长期用于控制眼压。

特殊人群用药

儿童注意事项：

本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女使用本品治疗，应停止哺乳。 老人注意事项： 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

药物相互作用

1 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。

2 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。

3 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。