554-57-4
中文名称
醋甲唑胺
英文名称
Methazolamide
CAS
554-57-4
EINECS 编号
209-066-7
分子式
C5H8N4O3S2
MDL 编号
MFCD00083416
分子量
236.27
MOL 文件
554-57-4.mol
更新日期
2024/04/19 16:16:15
结构式
基本信息
中文别名
醋甲唑胺
N-[(2E)-5-(氨基磺酰基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亚基]乙酰胺
N-[(2E)-5-(氨基磺酰基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亚基]乙酰胺
英文别名
METHAZOLAMIDE
N-[4-METHYL-2-SULFAMOYL-DELTA2-1,3,4-THIADIAZOLIN-5-YLIDENE] ACETAMIDE
2-acetylimino-3-methyl-delta(sup4)-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide
2-Acetylimino-3-methyl-delta4-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide
5-acetylimino-4-methyl-delta(sup2)-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide
5-Acetylimino-4-methyl-delta2-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide
Acetamide, N-(4-methyl-2-sulfamoyl-delta2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)-
Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]-
Methenamide
N-((2Z)-5-(Aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene)acetamide
n-(4-methyl-2-sulfamoyl-delta(2)-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)-acetamid
n-(4-methyl-2-sulfamoyl-delta(sup2)-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)-acetamid
N-(4-Methyl-2-sulfamoyl-delta2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)acetamide
n-(5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3h)-ylidene)-acetamid
Naptazane
Neptazane
Neptazaneat
N-(3-Methyl-5-sulfamoyl-3H-[1,3,4]thiadiazol-2-ylidene)-acetamide
n-(4-methyl-2-sulfamoyl-△2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene) acetamide
N-[(2E)-5-(Aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]acetamide
N-[4-METHYL-2-SULFAMOYL-DELTA2-1,3,4-THIADIAZOLIN-5-YLIDENE] ACETAMIDE
2-acetylimino-3-methyl-delta(sup4)-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide
2-Acetylimino-3-methyl-delta4-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide
5-acetylimino-4-methyl-delta(sup2)-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide
5-Acetylimino-4-methyl-delta2-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide
Acetamide, N-(4-methyl-2-sulfamoyl-delta2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)-
Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]-
Methenamide
N-((2Z)-5-(Aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene)acetamide
n-(4-methyl-2-sulfamoyl-delta(2)-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)-acetamid
n-(4-methyl-2-sulfamoyl-delta(sup2)-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)-acetamid
N-(4-Methyl-2-sulfamoyl-delta2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)acetamide
n-(5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3h)-ylidene)-acetamid
Naptazane
Neptazane
Neptazaneat
N-(3-Methyl-5-sulfamoyl-3H-[1,3,4]thiadiazol-2-ylidene)-acetamide
n-(4-methyl-2-sulfamoyl-△2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene) acetamide
N-[(2E)-5-(Aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]acetamide
所属类别
原料药：利尿药
物理化学性质
| 熔点 | 208 °C (dec.)(lit.) |
| 沸点 | 402.0±28.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.6625 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6270 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 7.30(at 25℃) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | 2.835g/L(25 ºC) |
| InChIKey | FLOSMHQXBMRNHR-QPJJXVBHSA-N |
| CAS 数据库 | 554-57-4(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Methazolamide(554-57-4) |
| EPA化学物质信息 | Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]- (554-57-4) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332-H351 |
| 防范说明 | P201-P280-P301+P312-P302+P352+P312-P304+P340+P312-P308+P313 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R20/21/22-R40 |
| 安全说明 | S22-S36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AC6350000 |
| 海关编码 | 2935904000 |
| 毒害物质数据 | 554-57-4(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途一
利尿药。
常见问题列表
简介
醋甲唑胺化学名称：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺，可用于缓解高原反应。
药理作用
醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂，主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物，化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)，因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用，故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%，在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合，故较低剂量即有明显降眼压反应。
适应证
用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。
不良反应
1. 可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。2. 可引起肾结石，但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。
药物相互作用
1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱，因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。
生物活性
Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂，靶点有hCA I， hCA II和bCA IV亚型，Ki值分别为50 nM， 14 nM和36 nM。
靶点
| Target | Value |
| hCAII | 14 nM(Ki) |
| bCAIV | 36 nM(Ki) |
| hCAI | 50 nM(Ki) |
体外研究
Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂，对hCA I，hCA II和bCA IV亚型的 K i 分别为50 nM，14 nM以及36 nM。Methazolamide的优势相当于乙酰唑胺，其为用于治疗不规律呼吸障碍的另一个碳酸酐酶抑制剂。然而，methazolamide不同于乙酰唑胺，它不能激活骨骼肌中Ca
体内研究
在麻醉的兔子体内，Methazolamide不损害呼吸功能。
知名试剂公司产品信息
554-57-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
醋甲唑胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S4039 | 醋甲唑胺 Methazolamide | 554-57-4 | 50mg | 794.09元 |
| 2024/01/16 | S4039 | Methazolamide | 554-57-4 | 1g | 5487.3元 |
| 2024/01/16 | XW55457401 | 醋甲唑胺 | 554-57-4 | 1G | 233元 |
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
纯度：98% HPLC 10克 总价 800
包装信息：10g/RMB 800;100g/RMB 4900;1000g/RMB 19000
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Mathazolamide
CAS：554-57-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10G；100G;1kg;5kg;25kg
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中文名称：醋甲唑胺
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
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中文名称：醋甲唑胺
CAS：554-57-4
纯度：98% 100克 总价 2850 含税运
包装信息：100g/RMB 2850
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英文名称：MethazolaMide
CAS：554-57-4
包装信息：2.5g,25g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
纯度：98%
包装信息：1g 25g 50g 100g 500g 1kg
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：MethazolaMide, USP
CAS：554-57-4
纯度：USP
包装信息：1KGBL
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
纯度：99.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
纯度：97%
备注：SLD-1100
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中文名称：Scopoletin;Chrysatropic acid;东莨菪内酯;Scopoletin;Esculetin 6-methyl ether;Gelseminic acid;6-Methylesculetin
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注：品牌：维克奇；分析对照品试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：50mg
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上海源叶生物科技有限公司
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中文名称：醋甲唑胺
英文名称：Methazolamide
CAS：554-57-4
纯度：98%
包装信息：1g
备注：生化试剂