苍术提取物

苍术提取物以菊科植物茅苍术的根茎为原料提取的黄棕色油状液体，主要成分为挥发油，苍术醇为其主要有效成分。 苍术属菊科植物常用的有茅苍术或北苍术，干燥根茎入药。性温，味甘苦，归肝脾肾三经，主要功能为燥湿健脾，临床常用于治疗食欲不振、腹胀和腹泄等消化系统病症。 苍术为菊科植物茅苍术Artactylodes lancea (Thunb.) DC.或北苍术A.chinensis(DC.)Koidz. 的干燥根茎。又名赤术、茅术、南苍术、北苍术、山刺叶、枪头菜等。南苍术主产于河南、江苏、湖北、安徽、山东等省。北苍术主产于河北、山西、陕西、内蒙古及东北等省区。我国苍术近年大量出口日本及东南亚地区，前景广阔。
【植物形态】南苍术为多年生草本，株高30～70cm。根状茎粗肥，结节状，节上有须根，外皮棕褐色，有香气，断面有红棕色油点。茎直立，圆柱形有纵棱，多不分枝或上部少分枝。叶互生，卵状披针形或椭圆形，顶端渐尖，基部渐窄，边缘有刺状锯齿，无柄; 基部叶常3裂，有柄或无柄，常在花前凋落。头状花序，顶生，叶状苞片，总苞片6～8层，羽状深裂，裂片刺状; 花多数，白色，全为管状花。两性花与单性花常异株; 雄蕊5，花药合生，子房下位; 退化雄蕊5，线形。瘦果长圆形，有柔毛，冠毛长，羽状。花期8～9月，果期9～ 10月。
北苍术与南苍术大致相同，主要区别点为叶通常无柄，叶片较宽，卵形或窄卵形，一般羽状5深裂，茎上部叶3～5羽状浅裂或不裂; 头状花序稍宽，总苞片多为5～6层，夏秋之间开花。
【性味】 辛、苦，温。
【功能主治】 燥湿健脾，祛风，散寒，明目。用于脘腹胀满，泄泻，水肿，脚气痿躄，风湿痹痛，风寒感冒，雀目夜盲。

图1为苍术提取分离 南苍术根茎提取分离的成分主要为苍术醇(atractylol)、茅术醇(hinesol)、β-桉叶醇(β-eudesmol)。尚含β-芹子烯(β-selinene)、榄香醇(elemol)、3β-醋酸基苍术醇(3β-acetoxy-atractylol)、3β-羟基苍术醇(3β-hydroxy-atractylol)、3β-醋酸基苍术酮(3β-acetoxy-atractylone)、3β-羟基苍术酮(3β-hydroxy β-atractylone) 等。
北苍术根茎提取分离的成分主要为苍术醇、苍术酮 (atractylone)、茅术醇、桉油醇及β-没药醇(β-bisabolol)。亦含有苍术定醇(atractylodinol)、乙酰苍术定醇(acetylatractylo-dinol) 等。 1.对消化系统的作用
苍术醇提液和水溶液对离体兔十二指肠有较明显的抑制作用;对大鼠胃平滑肌收缩具有较弱的增强作用。有明显的对抗乙酰胆碱及钡离子引起的肠收缩。可使正常离体兔小肠的张力降低。能使肾上腺素引起兔肠抑制作用的振幅恢复。也有报道苍术对肾上腺素引起的胃平滑肌松弛无明显的拮抗作用。另苍术醇有促进胃肠运动作用，对平滑肌也有轻微收缩作用。但对在体犬肠，无论灌胃或静脉注射，均有兴奋肠蠕动的作用。水煎剂能抑制“脾虚”动物小肠推进运动，对抗泄泻;能降低“脾虚”动物血清铜和提高血清锌。通过对抗胆碱作用而对抗盐酸所致大鼠急性胃炎及幽门结扎所致大鼠胃溃疡; 水煎剂能提高胃液pH值，抑制胃蛋白酶活力，拮抗乙酰胆碱、氯化钡对离体豚鼠回肠的收缩。甲醇提取物能强烈抑制胃液分泌，但对胃泌素等无拮抗作用; 茅苍术含β-桉油醇对H2受体有拮抗作用，能抑制胃酸分泌，表现出抗溃疡作用，而西北苍术对胃酸过多和5-HT引起的缺血性溃疡均有较强的抑制作用。关苍术正丁醇萃取物对醋酸型、幽门结扎型、酒精型及消炎痛型胃溃疡均有明显的对抗作用。苍术水煎剂灌服能明显促进小鼠小肠和肝蛋白的合成。苍术醇、β-桉油醇、苍术酮对四氯化碳诱发的一级培养鼠肝细胞损害均有显著的预防作用。
2.对中枢神经系统的作用
苍术挥发油少量对蛙有镇静作用，同时使脊髓反射亢进;较大量则呈抑制作用，终至呼吸麻痹而死。茅苍术及其β-桉油醇还有抗电击所致小鼠痉挛的作用。
3.对心血管系统的作用
苍术浸膏小量静脉注射，引起兔血压轻度上升，大量则降压;对离体蟾蜍心脏有抑制作用，对蟾蜍下肢血管有微弱扩张作用。
4.对血糖的影响
苍术煎剂或醇浸剂8g/kg口服或皮下注射，正常家兔的血糖略有上升的倾向; 用煎剂10g/kg灌胃，亦得到相同的结果; 但同剂量灌服四氧嘧啶性糖尿病家兔，则血糖略升后即下降到灌药前血糖水平以下，唯差别并不显著; 此后在每日灌药的10天内，血糖不断下降，差别显著; 停药4～17天血糖未见升高到用药前水平。苍术甙对小鼠、大鼠、兔和犬有降血糖作用，同时降低肌糖原和肝糖原，抑制糖原生成，使氧耗量降低，血乳酸含量增加。其降糖作用可能与其体内巴斯德效应有关，抑制细胞内氧化磷酸化作用，干扰能量的转移过程。
图2为苍术提取分离
有关苍术提取物的概述、化学成分、药理作用、提取分离、现代应用等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-03） 【性状鉴别】 茅苍术 根茎呈不规则连珠状或结节状圆柱形，略弯曲，偶有分枝，顶端具茎痕或有茎基残留。长3～10cm，直径0.7～2cm。表面黄褐色至黑褐色，常可见采收加工烧须根时留下的焦块，具皱纹、横曲纹和须根残痕。质坚实，断面黄白色或灰白色，散有多数橙黄色或棕红色油室，习称 “朱砂点”，暴露稍久可析出白色细针状结晶，习称 “起霜”。气香特异，味微甘而苦、辛。
【显微鉴别】 粉末 棕色。①草酸钙针晶细小，长5～32μm，不规则散在于薄壁细胞中。②纤维大多成束，长梭形，直径约至40μm，壁甚厚，木化。③石细胞甚多，多角形，类圆形或长方形，直径20～80μm，壁极厚，木化。④菊糖多见，呈扇形或不规则块状，表面呈放射状纹理，散在于薄壁细胞中。
【理化鉴别】 (1)取粉末1g，加乙醚5ml，浸渍约5min，滤过，取滤液数滴，置白瓷皿中，待乙醚挥散后，加含5%对二甲氨基苯甲醛的10%硫酸溶液1ml，显玫瑰红色。
(2)取粉末1g，加乙醇10ml，浸渍1h，取其滤液滴于滤纸上，晾干，在紫外光灯(365nm) 下检视，显黄白色荧光。
(3)取粉末0.5g，加正己烷2ml，超声处理15min，滤过，滤液作为供试品溶液。另取苍术对照药材0.5g，同法制成对照药材溶液。吸取上述溶液各2～6μl，分别点于同一硅胶G薄板上，以石油醚 (60～90℃) 醋酸乙酯 (20∶1) 展开，喷以5%对二甲氨基苯甲醛的10%硫酸乙醇溶液，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。并应显有一相同的污绿色主斑点 (苍术素)。
【紫外光谱鉴别】 取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津 UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果朝鲜苍术λmaxPet为219.0、 243.0(sh)、250.0、256.0、266.0、296.0、316.0、335.0、355.0nm，λmaxCHCl3为251.55、260.0(sh)、 269.0、300.0(sh)、322.0、342.0、359.5(sh)nm，λmaxEtOH为216.5、248.0(sh)、256.0、265.0、 295.5、316.0、336.5、358.0(sh)nm，λmaxH2O为201.0、267.0、280.0(sh)、295.0、314.0、336.0(sh) nm。

图3为朝鲜苍术的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液 1.窦性心动过速 用苍术注射液肌注治疗19例，用药3～8天复常者18例，好转1例。
2.小儿泄泻 苍术配陈皮、厚朴、藿香、砂仁、炙甘草(神术散)，以汤剂治疗84例，治愈74例，好转6例。
3.细菌性痢疾 苍术配大黄、炙草乌、炒杏仁、川羌活，共研末，每次1.5g，每日2次内服，治疗96例，痊愈62例，好转28例，无效6例。
4.链霉素毒性反应 用苍术片或苍术注射液防治链霉素耳毒性和口周麻木感，效果满意。
5.烧烫伤 用苍术研末与白芝麻油调糊涂于局部。
6.佝偻病 用复凝聚法制备苍术挥发油治疗2～3岁患者96例，症状好转有效率 85.4%。用苍术糖浆内服，每日2次，每次5mL治疗，疗效与维生素D相近。