拉西地平

拉西地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，高度选择性作用于平滑肌的钙离子通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。可改善受损肥厚左室的舒张功能，及具抗动脉粥样硬化作用。使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙离子通道阻滞药，其他钙离子通道阻滞药脂溶性低因而作用时间短。 口服吸收迅速，由于肝脏首过代谢，生物利用度为2% ～ 9%，口服后起效时间为2小时，5 小时达峰值效应。单次口服作用持续12～24小时。约95%与血浆蛋白结合。半衰期为7～8 小时，经肝脏代谢，代谢物的 73%～95%随粪便排出，其余经尿液排出。 在乙酸乙酯中结晶，熔点174～175℃。 血管选择性钙拮抗剂，具有高效和长效的降压活性。用于高血压。 用于治疗高血压 邻苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中，于0℃反应15min，得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯，在乙酸中，在室温下反应5h而得。