拉西地平

药理作用及作用机制药代动力学拉西地平试剂级价格

拉西地平

CAS号:103890-78-4
英文名:Lacidipine
中文名:拉西地平
CBNumber:CB5296310
分子式:C26H33NO6
分子量:455.54
MOL File:103890-78-4.mol

拉西地平化学性质

熔点 :174-175°C
沸点 :558.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :3.00±0.70(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
Merck :14,5331
InChIKey :GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N
CAS 数据库 :103890-78-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3
RTECS号 :US7970200
毒性 :mouse,LD50,intraperitoneal,80200ug/kg (80.2mg/kg),SKIN AND APPENDAGES (SKIN): HAIR: OTHERSENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: PTOSIS: EYEBEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY),Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. Vol. 22, Pg. 335, 1994.

拉西地平 MSDS

Lacidipine

拉西地平化学药品说明书

拉西地平|药物应用信息
拉西地平片

拉西地平性质、用途与生产工艺

药理作用及作用机制拉西地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，高度选择性作用于平滑肌的钙离子通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。可改善受损肥厚左室的舒张功能，及具抗动脉粥样硬化作用。使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙离子通道阻滞药，其他钙离子通道阻滞药脂溶性低因而作用时间短。
药代动力学口服吸收迅速，由于肝脏首过代谢，生物利用度为2% ～ 9%，口服后起效时间为2小时，5 小时达峰值效应。单次口服作用持续12～24小时。约95%与血浆蛋白结合。半衰期为7～8 小时，经肝脏代谢，代谢物的 73%～95%随粪便排出，其余经尿液排出。
化学性质在乙酸乙酯中结晶，熔点174～175℃。
用途血管选择性钙拮抗剂，具有高效和长效的降压活性。用于高血压。
用途用于治疗高血压
生产方法邻苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中，于0℃反应15min，得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯，在乙酸中，在室温下反应5h而得。