索格列净
中文名称:索格列净
英文名称:LX-4211
CAS号:1018899-04-1
分子式:C21H25ClO5S
分子量:424.94
EINECS号:
Mol文件:1018899-04-1.mol
索格列净 性质
| 沸点 | 607.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:84.0(最大浓度 mg/mL);197.67(最大浓度 mM) 乙醇:17.0(最大浓度 mg/mL);40.01(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.87±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | 35.7°(C=0.01g/mL, CHCL3, 20°C, 589nm) |
| InChIKey | QKDRXGFQVGOQKS-WFCPIQDQNA-N |
| SMILES | [C@@H]1(C2=CC=C(Cl)C(CC3=CC=C(OCC)C=C3)=C2)O[C@H](SC)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O |&1:0,19,22,24,26,r| |
索格列净 用途与合成方法
索格列净LX-4211为SGLT1/SGLT2双重抑制剂，具有全新降糖机制，已有的研究证明其对1型糖尿病和2型糖尿病均有疗效。在3项关键性的索格列净作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病的多中心Ⅲ期临床研究中，索格列净组均达到了试验终点，且研究期间均未发生严重低血糖或其他SAEs，这为索格列净获准用于作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病提供了临床依据。
索格列净LX-4211是由赛诺菲和莱斯康制药共同研发的新型口服糖尿病药物。该药作为SGLT-1和SGLT-2的双重抑制剂，能够降低餐后血糖、升高GLP-1和促进尿糖的排泄。
SGLT主要有2种，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表达于小肠刷状缘和肾近曲小管的S3节段中，少量表达于心脏、气管和脑，主要负责转运肠腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收肾近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表达于肾近曲小管S1段，负责肾近曲小管对原尿中葡萄糖的重吸收，约介导90%的肾葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制剂的作用机制主要是通过选择性地抑制SGLT2，减少近端肾小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄从而降低血糖水平。索格列净LX-4211作为一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖，从而有效降低血糖。
Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。| Target | Value |
| SGLT2 | 1.8 nM |
| SGLT1 | 36 nM |
LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。
在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。索格列净的合成路线
索格列净 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S8103 | 索格列净 | 1018899-04-1 | 5mg | 1214.21 |
| 2026-03-03 | S8103 | 索格列净 | 1018899-04-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1367.73 |
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纯度：98
包装信息：10g
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中文名称：索格列净
英文名称：LX-4211
CAS：1018899-04-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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CAS：1018899-04-1
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CAS：1018899-04-1
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备注：化工中间体索格列净Sotagliflozin，1018899-04-1， 索格列净，沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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