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伊格列净

伊格列净

中文名称:伊格列净
英文名称:Ipragliflozin
CAS号:761423-87-4
分子式:C21H21FO5S
分子量:404.45
EINECS号:
Mol文件:761423-87-4.mol
伊格列净 结构式

伊格列净 性质

熔点 155-157°C
沸点 628.8±55.0 °C(Predicted)
密度 1.452
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 13.27±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色

伊格列净 用途与合成方法

伊格列净为一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。SGLTs 是存在于细胞表面并将葡萄糖转移到细胞中的膜蛋白。SGLT2 是钠-葡萄糖协同转运蛋白的一种亚型,在肾脏近端小管中葡萄糖的再摄取中起关键作用。 Ipragliflozin 通过抑制葡萄糖的再摄取来降低血糖水平。第76届美国糖尿病协会科学年会上公布的最新研究显示,伊格列净在接受胰岛素治疗的2型糖尿病日本人群中,治疗有效且耐受良好。 Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂,对hSGLT2的IC50值为7.4 nM,对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。
TargetValue
mouse SGLT2
(cell-free)
5.64 nM
rat SGLT2
(cell-free)
6.73 nM
hSGLT2
(cell-free)
7.4 nM

纳摩尔浓度的Ipragliflozin可浓度依赖性地抑制小鼠、大鼠和人源SGLT2的活性。此外,ipragliflozin不抑制人源SGLT4和SGLT5(IC50>1,000 nM)。在小鼠3T3-L1、大鼠L6、人源Caco-2和HepG2细胞中,ipragliflozin也不抑制某些GLUT亚型,如GLUT1和GLUT4(IC50>1,000 nM)。Ipragliflozin不与各种受体、离子通道、转运体相互作用,如肾上腺素受体(α1, α2, β), 毒蕈碱型受体(如M1, M2), 血管紧缩素(AT1和AT2), 钙离子通道(L-type和N-type), 钾离子通道(KATP和SKCa), 钠离子通道(site 2), 肠促胰酶肽(CCKA和CCKB), 多巴胺(如D1, D2), 内皮素(ETA和ETB), γ-氨基丁酸(GABAA和GABAB), 谷氨酸盐(AMPA, kainate和NMDA), 血清素(5-HT1, 5HT2B, and transporter), 组胺(H1, H2, and H3)和神经激肽(NK1, NK2, and NK3),IC50>3000 nM。Ipragliflozin不受小鼠肠道的葡糖苷酶影响,保持稳态。

在正常和KK-Ay(2型糖尿病模型)小鼠中,单次口服剂量为0.01-10 mg/kg的ipragliflozin可诱导尿葡萄糖排泄。在KK-Ay和STZ大鼠中,单次给药ipragliflozin(0.1, 0.3和1 mg/kg)可剂量依耐性地减少血糖水平。对大鼠单次静脉注射剂量为0.3 mg/kg或口服剂量为1 mg/kg的ipragliflozin发现,ipragliflozin具有良好的生物利用度,约为71.7%。在正常小鼠中,Ipragliflozin在口服后,具有良好的药代动力学特征,可剂量依赖性地增加尿葡萄糖排泄,并持续药效12小时。在糖尿病模型中,单次ipragliflozin给药可导致剂量依赖性的、持续的抗高血糖效果。患低血糖症的风险低。正常小鼠口服ipragliflozin(3 mg/kg)后1小时,其血药浓度达到最大值,然后逐渐下降。在给药后8小时,血药浓度还处于可检测状态。在小鼠中的药代动力学研究中,ipragliflozin具有良好的生物口服活性、可在体内保持长时间的高药物浓度。ipragliflozin在大鼠和猴子中的生物利用度分别为71.7-90.7%和74.5-75.3%。

伊格列净 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-14894A 5 mg 950
2024-11-08 HY-14894A 10 mg 1330

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英文名称:Ipragliflozin
CAS:761423-87-4
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
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中文名称:伊格列净游离碱;依格列净
英文名称:Ipragliflozin
CAS:761423-87-4
纯度:99%
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备注:鼎信通现货试剂稳定供应,品质保障,多种包装格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361 声明:本公司供应的产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用
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