3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文名称:OSI-930
CAS号:728033-96-3
分子式:C22H16F3N3O2S
分子量:443.44
EINECS号:
Mol文件:728033-96-3.mol
![3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/728033-96-3.gif)
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 性质
| 沸点 | 517.4±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.450 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥22.15 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 酸度系数(pKa) | 11.36±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 用途与合成方法
OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
| Target | Value |
|
FLT1
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
KDR
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
LCK
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 41 nM |
在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， K i 为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。
OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10204 | 1 mg | 400 | ||
| 2024-11-08 | S1220 | 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 | 728033-96-3 | 5mg | 1227.33 |
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产品介绍：
中文名称：3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文名称：OSI-930
CAS：728033-96-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文名称：OSI-930
CAS：728033-96-3
纯度：>98%,Kit, KDR CSF-1R
包装信息：5MG
备注：>98%,Kit, KDR 和CSF-1R抑制剂 1390
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产品介绍：
中文名称：OSI-930,Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂
英文名称：OSI-930
CAS：728033-96-3
纯度：98%
包装信息：25mg/RMB 2719.90;50mg/RMB 4634.90;5mg/RMB 854.90
备注：试剂级
最新发布供应信息
OSI 930 728033-96-3
成都彼样生物科技有限公司
2024-11-22
Kit，KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-22
