酚磺乙胺

酚磺乙胺又名止血敏，其化学名称为2，5-二羟基苯磺酸二乙胺盐，酚磺乙胺是通过促进凝血过程而发挥作用。它能够增加血液中血小板数量，增强其聚集性和粘附性，促进凝血物质的释放，以加速凝血。临床上用于预防和治疗外科手术出血过多，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血。

【分类】促凝血因子活性药物
【结构特点】易受光线影响而变质的药品

本品为白色或类白色的疏松块状物。

 

酚磺乙胺能增加血小板数量，并增强其聚集性和黏附力，促进血小板释放凝血活性物质，缩短凝血时间，加速血块收缩。此外，尚有增强毛细血管抵抗力、降低其通透性、减少血液渗出等作用。本品止血作用迅速，静脉注射后 1 小时作用达高峰，药效可维持 4～6 小时。 酚磺乙胺适用于预防和治疗外科手术出血，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血，如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、牙龈出血、鼻衄等，可与其它止血药如氨甲苯酸，维生素Ｋ并用。 口服易吸收，静脉注射1小时作用达高峰，作用维持4～ 6小时。主要以原形从肾排泄，少量从胆汁随粪便排出。

1. 预防手术出血：术前15～30分钟肌注或静注0.25～0.5g，必要时2小时后可重复1次。
2. 治疗：成人用量：口服：每次0.5～1g，每日3次;肌注或静注：每次0.25～0.5g，每日2～3次;静滴：每次2.5～5g，用5%葡萄糖液500ml稀释后滴注，每分钟不超过5mg。儿童用量：口服：10mg/kg，每日3次。

不良反应较轻，偶有恶心、头痛和皮疹。全麻情况下静注过快时可出现血压下降。

1. 有血栓形成史者慎用。
2. 高分子量的血浆扩充剂(如右旋糖酐)可在本品使用之后而不要在其使用之前应用。
3. 本品不宜与其他药物混合使用，尤其是与碱性药物混合，可使本品变色失效。

现在市场上酚磺乙胺的生产方法有苯醌法法，其中苯醌法是在二乙胺、乙醇和水的溶液中通入二氧化硫，先制得亚硫酸二乙胺盐，然后在低温下将对苯醌加入亚硫酸二乙胺盐溶液中，反应完毕减压蒸馏回收乙醇，冷却后析出粗品，在水或稀乙醇中加入亚硫酸氢钠及活性炭脱色，精制得产品，该工艺的缺点是：由于对苯醌反应不完全，加上酚磺乙胺在水及乙醇中的溶解度较大，使得产品收率低，一般不超过40%，而且对苯醌价格较高，使用二氧化硫存在尾气的吸收等问题。
另外市场上还有采用氯磺酸为磺化剂，磺化前使对苯二酚与有机溶剂共沸脱水至无水，但是这种方法采用有机溶剂，污染环境，其中在磺化反应过程中产生的氯化氢气体，污染环境。 静注高分子血浆扩充剂应在使用本品之后而不要在使用之前，因为右旋糖酐等抑制血小板聚集，延长出血及凝血时间，理论上与本品呈拮抗作用。不可与氨基己酸注射液混合使用，以免引起中毒;不宜与碱性药物配伍。 可增强血小板功能，降低毛细血管通透性，减少血液渗出，呈现止血作用，亦能增加血液中血小板数量，增强其聚集性和粘附性，促进凝血活性物质释放，缩短凝血时间，加速血块收缩。 白色结晶性粉末。熔点125℃（127-131℃）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于丙酮，不溶于氯仿、乙醚。有引湿性，遇光易变质。无臭，味苦。 本品能增加血小板的数量、聚集性和粘附性，促使凝血活性物质从血小板中释放。也可加速血块收缩，缩短凝血时间，还可以增强毛细血管抵抗力，减低毛细血管通透性。用于手术前预防和治疗出血。也用于血小板功能不全引起出血或其他原因出血，如胃肠道出血、脑出血和泌尿道出血等。鼠静脉注射LD50为800-1350毫克/公斤。 用于手术前预防和治疗出血，也用于肠道出血、脑出血和泌尿道出血等 由二乙胺用二氧化硫成盐后与对苯二醌加成而得。将二乙胺、乙醇和水加入反应锅内，冷至0℃，通入二氧化硫至反应液pH=3.5-4为止，反应温度控制在10℃以下，得二乙胺亚硫酸盐溶液。然后，于0-10℃缓缓加入对苯二醌。加毕，减压回收乙醇，冷却结晶，过滤。结晶加蒸馏水加热溶解，用活性炭脱色精制，即得酚磺乙胺成品。