酚磺乙胺别称止血敏或止血定,是一种止血药,用于手术前预防和治疗出血。
适应症
酚磺乙胺适用于预防和治疗外科手术出血,血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血,如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、牙龈出血、鼻衄等,可与其它止血药如氨甲苯酸,维生素K并用。
药理毒理
酚磺乙胺能使血管收缩,降低毛细血管通透性,也能增强血小板聚集性和粘附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,达到止血效果。
药代动力学
静注后1小时血药浓度达高峰,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、 粪便排出。
副作用
酚磺乙胺毒性低,可有恶心、头痛、皮疹、暂时性低血压等,偶有静脉注射后发生过敏性休克的报道。
用法
酚磺乙胺用于预防手术出血:术前15~30分钟静注或肌注,1次~0.5g。
用于治疗出血:口服,成人每次~1g,儿童每次mg/kg,1日3次。肌注或静注,每次~0.75g,也可与葡萄糖注射液静滴,1日或3次,可根据病情调整剂量。
合成方法
一种酚磺乙胺的合成方法,其特征在于,该合成方法包括如下步骤:
(1)2,5-二羟基苯磺酸的制备
将对苯二酚与有机溶剂加入反应器中混合搅拌,加热蒸馏共沸脱水至无水后,降温至30~50℃,滴加氯磺酸,滴加完毕,磺化反应1~3h,然后从反应混合物中分离出反应产物2,5-二羟基苯磺酸,加入水,得到2,5-二羟基苯磺酸溶液,其中,所述有机溶剂为二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿和四氯化碳中的任意一种;
(2)酚磺乙胺粗品的制备
将步骤(1)所得2,5-二羟基苯磺酸溶液放入反应器中,边搅拌边滴加二乙胺,控制反应温度在50℃以下,反应完毕,降温结晶,过滤,洗涤,干燥得酚磺乙胺粗品;
(3)精制
将步骤(2)所得酚磺乙胺粗品经脱色、过滤、洗涤、烘干,得到成品。