基本属性 药理作用及应用药动学合成路线用法用量 不良反应 禁忌注意事项 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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钆喷酸葡胺

基本属性 药理作用及应用药动学合成路线用法用量 不良反应 禁忌注意事项 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
钆喷酸葡胺
钆喷酸葡胺 用途与合成方法
  • 药理作用及应用钆喷酸葡胺为白色或类白色结晶性粉末,无臭,微有甜味,极易溶于水。含钆16.76%。它是一种用于磁共振成像的顺磁性造影剂。是钆和二乙基精氨酸五乙酸(DTPA)螯合物的N-甲基葡萄糖胺盐,经静脉注射给药。
    在生物体内,钆喷酸葡胺的作用与其他高度亲水、生物惰性化合物相同,静脉注入后,很快分布于细胞外液,并以原形通过肾小球而排泄。本品为极亲水性物质,与蛋白质结合能力极微。用全身放射自显影方法测定,证明在注射后1h和24 h后90%以上经肾排泄。极少量可在肠道中检出,在皮肤中未检出。当肾功能严重损害时,本品在体内停留延长。此时可用体外血液透析排出残余的钆泮替酸葡胺。本品可通过受损的血脑屏障进入病变组织。
    临床应用:
    1.颅脑及脊柱的磁共振成像:特别是用于肿瘤的显示及鉴别。协助诊断可疑的脑(脊)膜瘤、(听)神经鞘瘤、侵入性肿瘤(如神经胶质瘤)及转移瘤;显示较小和(或)等信号肿瘤及手术或放疗后复发瘤;鉴别诊断少见肿瘤,如成血管细胞瘤、室管膜瘤及垂体微小腺瘤;进一步确定非脑源性肿瘤的扩散情况。
    在脊柱的磁共振成像:区分脊髓内和脊髓外肿瘤;在已知的空腔性病变中显示出肿瘤实质的部位;确定脊髓内肿瘤扩散情况。
    2.全身磁共振成像:包括面颅、颈部、胸部、腹部、女性乳房、骨盆腔及肢体等部位。
  • 药动学口服不吸收。静注后1分钟血液和组织中浓度达高峰,消除半衰期约20分钟。在血管丰富、细胞外液较多的组织和被病变破坏的血脑屏障处产生强化作用,但不能穿透健康完整的血脑屏障。本品为分子量较大的螫合物,不在细胞内堆积,主要以原形迅速经肾脏由尿中排泄。静注后3小时约80%通过肾小球滤过,经肾小管后由肾排出,24 小时尿中可排出注射量的90% 以上,肾功能不良者略减慢。约 7%由粪便中排出。动物试验表明,低于用药量的大约0.2%可进入乳汁。
  • 合成路线第一步:钆喷酸的合成
    反应式
    第二步:钆喷酸葡胺的合成
    反应式
  • 用法用量 1.一般情况:①患者在检查前2小时必须禁食。②将所需剂量从静脉注入,必需时可行团注,继之立即开始MRI强化扫描,最佳时间为注射45分钟之内。③在血管内注射造影剂时,患者最好平卧;注射完后至少半个小时内,需严密观察患者。④非立即使用时,勿将本药抽入注射器,一次检查后剩余的造影剂务必废弃,在强化扫描中采用T1 加权扫描的脉冲系列尤为适宜。⑤适用于0.14~1.5Tesla的磁场强度。在此范围内,不受场强影响。
    2.剂量:静脉注射。成人及2岁以上儿童,按体重一次0.2ml/kg(或0.1mmol/kg),最大用量为一次0.4ml/kg。①头部和脊柱的磁共振成像:必要时可在30分钟内再次给药。②全身的磁共振成像:为获得充分的强化,可一次0.4ml/kg给药。最佳强化时间一般在注射后45分钟之内。为排除成人病变或肿瘤复发,可将用量增至按体重一次0.6ml/kg,以增加诊断的可信度。
  • 不良反应 1.偶有恶心、呕吐及皮肤或黏膜的过敏性反应。
    2.有过敏倾向的患者,较他人更易发生过敏反应。在极少情况下,过敏以至休克反应均可能发生。
    3.穿刺静脉或注射造影剂时,极少数患者在注射部位有短暂的轻度温热感与疼痛,极罕见的情况下,在注射后曾观察到惊厥,偶尔发生一过性头痛、血管扩张、头晕、寒战及晕厥,但是否与使用此药有关仍未被证实。快速团注可能出现一过性味觉异常。
    4.高渗注射液可能会引起注射血管周围组织疼痛,20分钟左右消失,未发现其他组织的不良反应。
  • 禁忌心脏起搏器及铁磁性植入物携带者禁用。
  • 注意事项 1.对有过敏倾向的患者,使用需特别慎重。因为产生过敏反应的机会较其他患者为高。
    2.对有严重肾功能障碍的患者,决定使用前需特别慎重,权衡利弊,因为造影剂的排出会延迟,除此之外,迄今所知,本品对肾功能不会影响,即使如此,对极严重肾功能障碍的患者,建议用血液透析方式来排除体内的药物。
    3.部分患者血清铁和胆红素略有升高,但无症状,可在24小时内很快恢复。
    4.在强化扫描24小时内采用络合定量法测定血清铁,其结果可能很低,这是由于造影剂溶液中含有二乙撑三胺五乙酸(DTPA)的缘故。
    5.孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
    有关钆喷酸葡胺的药理作用及应用、药动学、合成路线、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的米一编辑整理。(2016-03-11)
安全信息
钆喷酸葡胺供应商更多
  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Gadopentetate DiMegluMine
    CAS:86050-77-3
    备注:C13697
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  • 公司名称:太原市瑞和丰科贸有限公司
  • 联系电话:+86 351 7031519
  • 产品介绍: 中文名称:钆喷酸二甲葡胺
    英文名称:Gadopentetate diMegluMine
    CAS:86050-77-3
    纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
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  • 公司名称:南京康满林化工实业有限公司
  • 联系电话:025-83697070
  • 产品介绍: 英文名称:Gadopentetate diMegluMine
    CAS:86050-77-3
    纯度:98%. 包装信息:5g;1kg;10kg 备注:白色结晶粉末
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  • 公司名称:北京安司莫森技术有限公司
  • 联系电话:010-82954736,13391601435
  • 产品介绍: CAS:86050-77-3
    纯度:98% 包装信息:100g,500g,1kg
  •  
  • 公司名称:杭州宇昊化工科技有限公司
  • 联系电话:0571-82693216
  • 产品介绍: 英文名称:GADOPENTETIC ACID DIMEGLUMINE SALT
    CAS:86050-77-3
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