化合物AZ1

中文名称:化合物AZ1
英文名称:AZ-1
CAS号:2165322-94-9
分子式:C17H16BrF4NO2
分子量:422.21
EINECS号:
Mol文件:2165322-94-9.mol
化合物AZ1 结构式

化合物AZ1 性质

沸点 478.5±40.0 °C(Predicted)
密度 1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:≥250mg/mL(592.12mM);水:< 0.1 mg/mL(不溶)
酸度系数(pKa) 14.74±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至米白色
InChI InChI=1S/C17H16BrF4NO2/c18-13-2-4-16(12(8-13)9-23-5-6-24)25-10-11-1-3-15(19)14(7-11)17(20,21)22/h1-4,7-8,23-24H,5-6,9-10H2
InChIKey ITHSFXDGKQYOED-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(O)CNCC1=CC(Br)=CC=C1OCC1=CC=C(F)C(C(F)(F)F)=C1

化合物AZ1 用途与合成方法

AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)和泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。
TargetValue
USP25
(Cell-free assay)
0.62 μM
USP28
(Cell-free assay)
0.7 μM

USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1; 40 mg/kg; gavage; daily; for 7 days) protects from dextran sulfate sodium (DSS)-induced weight loss and diarrhea and impaired colon shortening.
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/day; gavage; 6 times a week in the 1, 3, 6 weeks) treatment significantly reduces tumor numbers in colons. Expression of Wnt-related genes and levels of pSTAT3 are decreased and levels of SOCS3 are increased in tumors. AZ1 gavage does not alleviate DSS-induced colitis in Usp25 -/- mice or the spontaneous colitis of Il10 -/- mice.
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/day; gavage; every 3 days from 13-20 weeks) significantly inhibits tumorigenesis in the colon and prolonged the survival of AOM/Vil-Cre;Trp53 fl/fl (VP) mice. AZ1 treatment has minimal effect on tumorigenesis in the USP25-deficient background.

Animal Model: 12-week old male Usp25 +/+ and Usp25 -/- mice
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Gavage; daily; for 7 days
Result: Protected from dextran sulfate sodium (DSS)-induced weight loss and diarrhea and impaired colon shortening and potentiated the expression of proinflammatory cytokines and antibacterial peptides in colons of Usp25 -/- mice compared to control counterparts.

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存储类别11 - 可燃固体

化合物AZ1 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-117370 化合物AZ1 2165322-94-9 1 mg 790
2026-09-15 HY-117370 化合物AZ1 2165322-94-9 5mg 1270

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纯度:HPLC>=98%
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