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PYR 41

PYR 41

中文名称:PYR 41
英文名称:PYR 41
CAS号:418805-02-4
分子式:C17H13N3O7
分子量:371.3
EINECS号:
Mol文件:418805-02-4.mol
PYR 41 结构式

PYR 41 性质

熔点 228 - 235°C
密度 1.486±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 加热可溶于DMSO,溶解度为5mg/ml
形态 粉末
酸度系数(pKa) 7.43±0.20(Predicted)
颜色 红色至棕色
敏感性 Light Sensitive
稳定性 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 周。
InChIKey ARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N

PYR 41 用途与合成方法

PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性,对E2无活性。 PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
TargetValue
Ubiquitin-activating Enzyme E1
(Cell-free assay)
<10 μM

PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-43
安全说明36/37
WGK Germany3

PYR 41 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13296 1 mg 245
2024-01-25 HY-13296 PYR 41 418805-02-4 5mg 614

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上海凯裕医药科技有限公司
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联系电话: 17317130613
产品介绍:
英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度:98% HPLC
包装信息:1G;5G
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话: 15076683720
产品介绍:
英文名称:PYR 41
CAS:418805-02-4
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/22 10:46:06
南京康满林化工实业有限公司
联系电话:025-83697070 13913916777;
产品介绍:
英文名称:ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate
CAS:418805-02-4
纯度:98%
包装信息:100mg;1g;10g;100g;1kg
武汉泰凯塞科技有限公司
联系电话:027-86697669 13986148687
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CAS:418805-02-4
纯度:95%
包装信息:5g,10g,25g,100g
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联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂

最新发布供应信息

E1抑制剂(PYR-41)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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