基本属性 生物活性体外研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
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PYR 41

基本属性 生物活性体外研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
PYR 41
PYR 41 性质
  • 储存条件 ?20°C
  • 溶解度 Soluble in DMSO at 5mg/ml with warming
  • 颜色red to brown
  • 敏感性 Light Sensitive
PYR 41 用途与合成方法
  • 生物活性PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性,对E2无活性。
  • 体外研究PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。
安全信息
  • 危险品标志 Xn
  • 危险类别码 22-43
  • 安全说明 36/37
PYR 41供应商更多
  • 公司名称:上海凯裕医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-54387233 021-60445623
  • 产品介绍: 英文名称:PYR-41
    CAS:418805-02-4
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  • 公司名称:Angel Pharmatech, Ltd. 黄金产品
  • 联系电话:+86 021-3875-5155
  • 产品介绍: 英文名称:PYR-41
    CAS:418805-02-4
    纯度:98% HPLC 包装信息:1G;5G
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:PYR 41
    CAS:418805-02-4
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  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783;
  • 产品介绍: 英文名称:PYR-41
    CAS:418805-02-4
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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  • 公司名称:BOC Sciences
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  • 产品介绍: 英文名称:PYR-41
    CAS:418805-02-4
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