PYR 41
中文名称:PYR 41
英文名称:PYR 41
CAS号:418805-02-4
分子式:C17H13N3O7
分子量:371.3
EINECS号:
Mol文件:418805-02-4.mol
PYR 41 性质
| 熔点 | 228 - 235°C |
|---|---|
| 密度 | 1.486±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 加热可溶于DMSO，溶解度为5mg/ml |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 7.43±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 红色至棕色 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 周。 |
| InChIKey | ARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N |
PYR 41 用途与合成方法
PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性，对E2无活性。 PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50为10到25 μM之间，且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞，增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应，但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5，对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交联，抑制其信号活性。 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
Ubiquitin-activating Enzyme E1
(Cell-free assay) | <10 μM |
PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50为10到25 μM之间，且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞，增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应，但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5，对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交联，抑制其信号活性。
PYR 41 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-13296 | PYR 41 | 418805-02-4 | 5mg | 614 |
| 2024-11-08 | S7129 | PYR 41 | 418805-02-4 | 10mg | 1185.36 |
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产品介绍：
英文名称：PYR 41
CAS：418805-02-4
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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现货日期：2024/12/15 19:35:15
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产品介绍：
英文名称：Ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate
CAS：418805-02-4
纯度：98%
包装信息：100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg
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CAS：418805-02-4
纯度：95%
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产品介绍：
英文名称：PYR-41
CAS：418805-02-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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E1抑制剂(PYR-41)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-20
化合物 PYR41|T6629|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
