化合物AZ1
- CAS号:2165322-94-9
- 英文名:AZ-1
- 中文名:化合物AZ1
- CBNumber:CB44668637
- 分子式:C17H16BrF4NO2
- 分子量:422.21
- MOL File:2165322-94-9.mol
- 沸点 :478.5±40.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: ≥ 250 mg/mL (592.12 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :14.74±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
化合物AZ1性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25（USP25）和泛素特异性蛋白酶28（USP28） 的双重抑制剂，在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。
-
靶点
Target Value USP25
(Cell-free assay)0.62 μM USP28
(Cell-free assay)0.7 μM -
体内研究
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1; 40 mg/kg; gavage; daily; for 7 days) protects from dextran sulfate sodium (DSS)-induced weight loss and diarrhea and impaired colon shortening.
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/day; gavage; 6 times a week in the 1, 3, 6 weeks) treatment significantly reduces tumor numbers in colons. Expression of Wnt-related genes and levels of pSTAT3 are decreased and levels of SOCS3 are increased in tumors. AZ1 gavage does not alleviate DSS-induced colitis in Usp25 -/- mice or the spontaneous colitis of Il10 -/- mice.
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/day; gavage; every 3 days from 13-20 weeks) significantly inhibits tumorigenesis in the colon and prolonged the survival of AOM/Vil-Cre;Trp53 fl/fl (VP) mice. AZ1 treatment has minimal effect on tumorigenesis in the USP25-deficient background.
Animal Model: 12-week old male Usp25 +/+ and Usp25 -/- mice Dosage: 40 mg/kg Administration: Gavage; daily; for 7 days Result: Protected from dextran sulfate sodium (DSS)-induced weight loss and diarrhea and impaired colon shortening and potentiated the expression of proinflammatory cytokines and antibacterial peptides in colons of Usp25 -/- mice compared to control counterparts.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-117370
- 产品名称：USP25/28 inhibitor AZ1
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：1090元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8904
- 产品名称：化合物AZ1 USP25/28 inhibitor AZ1
- CAS编号：2165322-94-9
- 包装：5mg
- 价格：1270元
- 公司名称：InvivoChem中国
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- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：中国
- 产品数：6753
- 优势度：58
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- 国家：中国
- 产品数：7887
- 优势度：56
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- 优势度：55
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- 优势度：62
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