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氯化两面针碱

氯化两面针碱

中文名称:氯化两面针碱
英文名称:Nitidine chloride
CAS号:13063-04-2
分子式:C21H18NO4+
分子量:348.37
EINECS号:683-192-4
Mol文件:13063-04-2.mol
氯化两面针碱 结构式

氯化两面针碱 性质

熔点 283-286 °C
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO:可溶1mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
颜色 白色至米色
InChIKey QLDAACVSUMUMOR-UHFFFAOYSA-M

氯化两面针碱 用途与合成方法

胃癌特征就是细胞增殖、迁移以及侵袭不受控制。胃癌早期很难诊断,一般确诊时已进入晚期。两面针来源于植物两面针的根,是天然的植物生物碱。氯化两面针碱( NC) 是两面针的氯化物,有抗感染、抗疟、抗真菌、抗血管生成以及抗肿瘤等活性。NC 抗肿瘤有一定的效果,然而,鲜有文章报道 NC 对于胃癌增殖、迁移的影响[1]。
氯化两面针碱(nitidine chloride,NC)是从广西特有药用植物两面针Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.的根部分离得到的生物碱。前期研究已证实,具有抗炎、抗真菌、抗氧化和抗HIV的多种生物活性,并因其能够抑制多种类型肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,己被认定为潜在的抗肿瘤化合物[2]。 4一(苯并[d][1,3]二氧戊环一5一基).2.(3,4-二甲氧基苯基)一4一氧代丁腈经水解、还原反应得4一(苯并[d][1,3]一二氧戊环·5一基)一2一(3,4一二甲氧基苯基)丁酸;再经傅克反应、刘卡特反应、环合得2,3一亚甲二氧基一8,9一二甲氧基一4b,10b,1 1,12一四氢苯并[5,6一C]菲啶;最终通过芳构化、硫酸二甲酯甲基化并经氯化钠盐交换得氯化两面针碱。优化后工艺总收率为2.5%,操作简便,反应条件温和,原料和试剂经济易得。

氯化两面针碱的优化合成路线
图1 氯化两面针碱的优化合成路线
目前,氯化两面针碱主要从不同的花椒属植物中提取分离,总收率在0.003%~0.07%,由于其水溶性差,大规模工业化提取生产的效率低、成本高。人工合成方法主要有4条:Arthur等以3,4一二甲氧基苯甲醛、1一乙酰基一3,4一亚甲二氧基苯为起始原料,经醛酮缩合、加成、水解等反应得4.(苯并[d][1,3]一二氧戊环一5一基).2一(3,4一二甲氧基苯基)一4一氧代丁酸(3);再经还原、傅克反应、刘卡特反应、环合得2,3一亚甲二氧基.8,9一二甲氧基一4b,10b,11,12一四氢苯并[5,6.C]菲啶(7);再以30%钯炭240℃干搅反应进行芳构化、硫酸二甲酯甲基化,最后以浓盐酸/锌粉进行氯化交换得终产物1E 53。Lv等以3,4一二甲氧基一5一碘苯甲酸甲酯为起始原料,经双三苯基膦二氯化钯[Pd(PPh3):C1:]、锌粉催化偶联环合反应,再经甲基化、二氯二氰基对苯醌芳构化、四氢锂铝还原,最后盐酸酸化得1。 氯化两面针碱(上海融禾)主要通过抑制拓扑异构酶活性、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药等几种作用机制达到抗肿瘤作用.作为传统中药的新用法,氯化两面针碱抗肿瘤作用具有很大的开发应用价值[3]。 [1] [期刊论文] 郭桂元, 黄子成, 林婵婵, 黄志鹏 - 《中国老年学杂志》 2017年9期
[2] [期刊论文] 谭善伦, 臧成旭, 代黎, 黄景华, 张大志, TAN Shanlun, ZANG Chengxu, DAI Li, HUANG Jinghua, ZHANG Dazhi - 《中国医药工业杂志》 2015年2期
[3] 氯化两面针碱.百链数据库.[引用日期2017.08.23]
化学性质 
来源于两面针药材。
用途 
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:通过抑制拓扑异构酶活性、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药等几种作用机制达到抗肿瘤作用。

安全信息

安全说明24/25
WGK Germany3
RTECS号DF4935500
海关编码29399990
毒性mouse,LD50,intraperitoneal,98980ug/kg (98.98mg/kg),National Cancer Institute Screening Program Data Summary, Developmental Therapeutics Program. Vol. JAN1986,

氯化两面针碱 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-N0498 1 mg 304
2024-01-25 HY-N0498 氯化两面针碱 13063-04-2 5mg 800

氯化两面针碱 上下游产品信息

氯化两面针碱供应商 更多

成都瑞芬思德丹生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:18302802153 18981717076
产品介绍:
中文名称:氯化两面针碱
英文名称:Nitidine Chloride
CAS:13063-04-2
纯度:>98%
包装信息:20Mg;100Mg;500Mg;1g;10g;kg
备注:30.617g
成都麦德生科技有限公司
黄金产品
联系电话:028-82253651 18140204969
产品介绍:
中文名称:氯化两面针碱
英文名称:Nitidine Chloride
CAS:13063-04-2
纯度:>98% (HPLC)20mg/支
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;1g
备注:分析标准品;现货
四川省维克奇生物科技有限公司
现货
联系电话:028-81700200 18116577057
产品介绍:
中文名称:氯化两面针碱
英文名称:Nitidine chloride
CAS:13063-04-2
纯度:HPLC>=98%
包装信息:10mg,20mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g
备注:G级|
库存量:20g
现货日期:2024/3/18 16:48:33
成都仪睿生物科技有限公司
现货
联系电话:17345243906 18224028459
产品介绍:
中文名称:氯化两面针碱;
英文名称:Nitidine Chloride
CAS:13063-04-2
纯度:HPLC≥98%
包装信息:0.1克
备注:0.1克
库存量:5g
现货日期:2024/3/25 17:44:34
上海莫奇生物科技有限公司
现货
联系电话:021-38218169 13341702378
产品介绍:
中文名称:氯化两面针碱
英文名称:Nitidine chloride
CAS:13063-04-2
纯度:HPLC>=98%
包装信息:20mg;1g;10g
备注:量大优惠,用于医药研究。
库存量:5g
现货日期:2024/3/19 9:13:53

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氯化两面针碱生产厂家及价格列表

两面针提取物
泰安市江舟生物科技有限公司 2024-03-28
氯化两面针碱
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-03-28

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