两面针提取物

两面针提取物以芸香科植物两面针Zanthoxylum nitidum (Roxb.)DC. 的根或枝叶为原料提取制备的产品。含有生物碱、木脂素、黄酮类、无机元素等，其中生物碱类为主要成分。具有镇痛、抗炎、抗菌、改善心血管循环、解痉、抗癌等方面的功效；两面针的提取液添加到牙膏中具有消炎、镇痛、止血作用。因此, 把两面针提取液加人到口腔卫生用品中对防治各种口腔疾病具有重要意义。 【基源】为芸香科植物两面针Zanthoxylum nitidum (Roxb.)DC. 的根或枝叶。
【别名】入地金牛、蔓椒、豕椒、猪椒、狗椒、豨椒、金椒、金牛公、两边针、山椒、上山虎、花椒刺、山花椒。
【分布】分布于浙江、福建、台湾、湖南、广东、海南、广西、四川、云南等地。
【生态环境】生于丘陵、坡地。
【植物形态】木质藤本，秃净。幼枝、叶柄及小叶的中脉上有沟状小刺。单数羽状复叶，长7～15cm; 小叶3～9枚，短柄，革质而亮，卵形至卵状矩圆形，长4～7cm，宽2～3.5cm，先端钝或短渐尖，基部浑圆，边缘有疏离的圆锯齿或几乎全缘。花小，为腋生、无柄的圆锥花序，花序长2.5～5cm; 萼片4，极小，卵状三角形; 花瓣4，矩圆状卵形，长约2mm; 种子卵珠形，黑色光亮。3～4月花期。9～10月果期。

图1为两面针 茎皮含生物碱类：光叶花椒碱(两面针碱) (nitidine)，光叶花椒酮碱(oxynitidine)，白屈菜红碱(chelerythrine)，氧化白屈菜红碱(oxychelerythrine)，去-N-甲基白屈菜红碱(des-N-methychelerythrine)，6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱(6-methoxy-5，6-dihydrochelerythrine)，阿尔洛花椒酰胺(arnottianamide)，鹅掌楸碱(liriode-nine)，博落回醇碱(boconoline)，德卡林碱(decarine)，氧化德日哈宁碱(oxyterihanine)，金缘叶花椒酰胺(integrinamide)，异阿尔洛花椒酰胺(isoarnottianamide)。木脂素类：左旋细辛素(asarinin )，左旋芝麻素(sesamin)，左旋丁香树脂酚(syringaresinol)。香豆精成分：马栗树皮素二甲醚(aesculetindimethyler)；尚含β-谷甾醇(β-sitosterol)。根和根皮中含光叶花椒碱，光叶花椒酮碱，氯化光叶花椒碱(nitidine chloride)，二氢光叶花椒碱(dihy-dronitidine)，异崖椒定碱(isofagaridine)，白屈菜红碱，氧化白屈菜红碱，去-N-甲基白屈菜红碱，6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱，6-乙氧基-5，6二氢白屈菜红碱(6-ethoxy-5，6-dihydrochelerythrine)，7-去甲-6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱(7-demethyl-6-methoxy-5，6-dihydrochelerythine)，6-乙氧基白屈菜红碱(6-ethoxychelery-thri)，α-别隐品碱(α-allocryptopine)，茵芋碱(skimmianine)。根茎含香叶木苷(diosimin)。

图2为结构式 1.解痉镇痛作用
两面针提取物 (一种褐色油状物)，以30mg/kg腹腔注射对醋酸引起的小鼠扭体反应试验，结果能明显抑制小鼠的扭体反应。家兔K+透入测痛试验，40mg/kg腹腔注射，能显著提高痛阈; 离体豚鼠回肠试验，对乙酰胆碱及氯化钡所致肠肌收缩有明显抑制作用。从两面针中提取的成分结晶-8的解痉作用是直接作用于平滑肌，提取物中N-4成分也具有较好的镇痛作用及解痉、安定作用。
2.抗癌作用
两面针碱对小鼠白血病P388有一定抗癌作用，对小鼠艾氏腹水癌也有抗癌作用。有用放射显影法研究了氧化两面针碱对小鼠艾氏腹水癌细胞生长周期的影响，结果表明，当剂量为20mg/kg时，细胞被阻滞于G2期，有丝分裂指数降低，大细胞比例增加，剂量为40mg/kg时，对S期细胞可能有杀伤作用; 同时还能明显抑制DNA合成。此外，两面针对Lewis肺癌、人体鼻咽癌、肝癌、慢性粒细胞型白血病亦有抗癌作用。
3.对心血管的作用
对麻醉犬静注两面针碱10～20mg/kg，有增加心率、心输出量和呼吸频率的作用 (P<0.05)，对血压和血管助力亦有增加作用，但无显著意义 (P>0.05)。
4.抗菌作用
两面针的乙醇提取液(1：1)，对溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用。
5.麻醉作用
两面针水提取物的注射液，作浸润麻醉用于腹部等手术，给药2～6分钟出现局部麻醉作用。 性状鉴别
为厚片或圆柱形短段，片厚约0.5cm，段长约3cm。表面淡棕黄色或淡黄色，有鲜黄色或黄褐色类圆形皮孔。切断面较光滑，皮部淡棕色，木部淡黄色，可见同心性环纹及密集的小孔 (导管)。质坚硬。气微香，味辛辣麻舌而苦。
显微鉴别
根横切面 木栓层为10～15列木栓细胞。韧皮部有少数草酸钙方晶及油细胞散在，油细胞长径52～122μm，短径28～87μm，韧皮部外缘有木化的纤维，单个或2～5个成群。木质部导管直径35～98μm，周围有纤维束;木射线宽1～3列细胞，有单纹孔薄壁细胞充满淀粉粒。
理化鉴别
(1) 取根皮粉末1g，加浓氨试液0.5ml湿润，加氯仿10ml，浸泡30min，超声处理30min，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，取甲醇溶液3～4滴，置10ml具塞试管中，加变色酸溶液0.5ml和硫酸3ml，置水浴上加热10min，显深紫色。
(2) 取粉末1g，加乙醇15ml，温浸30min，超声处理30min，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取对照药材，同法制备对照药材溶液。取上述两种溶液各2μl，点于硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯-甲醇-异丙醇-浓氨试液 (20∶5∶3∶1∶0.12) 展开，(层析缸预饱和10min)，紫外光灯 (365nm) 下检视。供试品色谱在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉1g，加甲醇30ml，室温浸泡过夜，滤过，滤液加甲醇至50ml，取滤液稀释成含药材0.4～0.7mg/ml的溶液，于岛津UV-265型可见紫外分光光度计上，在200～400nm波长范围内测定其紫外光谱。结果两面针和毛两面针均在205、280 nm波长处有最大吸收峰。

图3为两面针(根和茎)及其类同品的紫外光谱图
1. 两面针 2. 毛两面针 目前,以两面针为主药或辅药开发成的药物有两面针镇国痛片、骨刺片、金冲剂、外感风痧冲剂、止痛精、消肿止痛精、抗风湿液、活络健康液、跌打扭伤灵、跌打万花油、双龙止痛膏、伤科跌打丸、梁财信跌打丸、活络止痛丸、跌打榜药酒、伤科跌打酒、加味风湿酒、克痒敏、两面针牙痛水、两面针注射液等,在临床上用于骨科痛症、内科感冒、妇科炎症、皮肤炎症、牙痛等疾病。近来,广西、广东、上海等地以两面针为主药,不断研究开发两面针新药,现已研制出的品种有伤痛酊、好尔康跌打酊、金龙伤湿止痛膏、护齿含漱液等制剂,在骨伤、风湿、护齿、洁齿等方面均有较好的疗效。两面针中药牙膏具有强效的抗炎、镇痛作用,具有较好的护龈洁齿效果。
有关两面针提取物的化学成分，药理作用，药材鉴别，毒副反应，性味功效是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-24） 两面针有小毒。两面针提取物 (褐色油状) 小鼠腹腔注射的LD50为 (166± 15) mg/kg，两面针结晶-8小鼠腹腔注射的LD50为(68.04±8.36) mg/kg，按临床拟用剂量的20及10倍一次给犬灌胃，连续3天，观察7天，仅见犬较为安静，未见异常，表明其毒性较低。 【性味】 辛、苦，温；有小毒。
【功能主治】 祛风活血，解毒消肿，麻醉止痛。用于风湿性关节痛，跌打肿痛，牙痛，胃痛咽喉肿痛，腰肌劳损，毒蛇咬伤。