硝加司他
中文名称:硝加司他
英文名称:Nirogacestat
CAS号:1290543-63-3
分子式:C27H41F2N5O
分子量:489.64
EINECS号:
Mol文件:1290543-63-3.mol
硝加司他 性质
| 沸点 | 651.3±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 水：1.0（最大浓度 mg/mL）；2.04（最大浓度 mM） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.27±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | H2O: 1mg/mL, clear |
| InChIKey | VFCRKLWBYMDAED-REWPJTCUSA-N |
| SMILES | C(NC1=CN(C(C)(C)CNCC(C)(C)C)C=N1)(=O)[C@@H](N[C@H]1CCC2=C(C1)C(F)=CC(F)=C2)CCC |
硝加司他 用途与合成方法
硝加司他（Nirogacestat）是由辉瑞（Pfizer）发现、SpringWorks Therapeutics开发的口服选择性可逆γ-分泌酶抑制剂，2023年获美国FDA批准用于治疗需要系统治疗的进展性硬纤维瘤（Desmoid Tumor）成人患者。 硝加司他通过抑制γ-分泌酶活性，阻断Notch信号通路介导的T/B细胞成熟过程，并减少β-淀粉样蛋白生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。其独特机制针对硬纤维瘤中异常激活的Notch信号传导，为既往缺乏靶向治疗选择的患者提供首个疾病修正疗法。临床研究显示，硝加司他可显著缩小肿瘤体积并延缓疾病进展，且耐受性良好，成为此类罕见软组织肿瘤治疗的重要突破。 
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。 | Target | Value |
|
γ-secretase
(cell-free assay) | 6.2 nM |
硝加司他 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-15185 | 1290543-63-3 | 1 mg | 450 | |
| 2026-09-15 | HY-15185R | 硝加司他 | 1290543-63-3 | 5 mg | 2200 |
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CAS：1290543-63-3
纯度：98%
包装信息：10g;25g;50g
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英文名称：Nirogacestat
CAS：1290543-63-3
纯度：98
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备注：G级|
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英文名称：Nirogacestat
CAS：1290543-63-3
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