基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 PF-3644022 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

PF-3644022

PF-3644022

中文名称:PF-3644022
英文名称:PF 3644022
CAS号:1276121-88-0
分子式:C21H18N4OS
分子量:374.46
EINECS号:
Mol文件:1276121-88-0.mol
PF-3644022 结构式

PF-3644022 性质

熔点 >180°C (dec.)
沸点 703.3±60.0 °C(Predicted)
密度 1.298±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C(protect from light)
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.51±0.40(Predicted)
颜色 灰白色至黄色

PF-3644022 用途与合成方法

PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。

IC50: 5.2 nM (MK2), 5.0 nM (PRAK) and 53 nM (MK3).
Ki: 3 nM (MK2)

The inhibitory activity of PF-3644022 against other MAPKAP kinase family members is evaluated. Other than MNK2 with an IC 50 of 148 nM, other family members are largely not inhibited, showing at least several hundred-fold selectivity versus MK2.
In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNFα production with similar activity ( IC 50 of 160 nM). PF-3644022 blocks TNFα and IL-6 production in LPS-stimulated human whole blood with IC 50 values of 1.6 and 10.3 μM, respectively. Inhibition of TNFα in U937 cells and blood correlates closely with inhibition of phospho-heat shock protein 27, a target biomarker of MK2 activity.

PF-3644022 (3-100 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 12 days; Lewis rats) treatment shows dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing, with ED 50 value of 20 mg/kg.

Animal Model: Female Lewis rats (125-140 g) injected with streptococcal cell wall
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice a day; for 12 days
Result: Showed dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing.

安全信息

海关编码2934999090

PF-3644022 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-107427 PF-3644022 1276121-88-0 1mg 1440
2024-11-08 HY-107427 PF-3644022 1276121-88-0 5mg 3000

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南通全益生物科技有限公司
现货
联系电话: 18051384581
产品介绍:
英文名称:PF 3644022
CAS:1276121-88-0
纯度:98%+ HPLC
包装信息:100MG,500MG,1G,5G,10G 50MG
备注:3g
库存量:5g
现货日期:2024/11/7 22:53:33
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产品介绍:
英文名称:PF-3644022
CAS:1276121-88-0
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉泰凯塞科技有限公司
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CAS:1276121-88-0
纯度:97%
包装信息:5g,10g,25g,100g
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产品介绍:
中文名称:暂无
英文名称:PF3644022
CAS:1276121-88-0
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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产品介绍:
中文名称:PF-3644022 水合物
英文名称:PF-3644022 hydrate
CAS:1276121-88-0
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:25MG
备注:PZ0188-25MG

最新发布供应信息

化合物 PF-3644022|T16501|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-09-30
aladdin 阿拉丁 P288030 PF 3644022,MK2抑制剂 1276121-88-0 ≥98%(HPLC)
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-08-16

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